Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad; ristlõikes on südamik valge või peaaegu valge.
Abiained: laktoosmonohüdraat - 115 mg, mikrokristalne tselluloos - 40 mg, kroskarmelloosnaatrium - 11,2 mg, povidoon (madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon) - 9 mg, kolloidne ränidioksiid - 2 mg, magneesiumstearaat - 2,8 mg.
Kile kesta koostis: (hüpromelloos - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, titaandioksiid - 0,826 mg, makrogool 4000 (polüetüleenglükool 4000) - 0,72 mg, raud-kollane oksiid (raudoksiid) - 0,054 mg) (või kilekatte kuivsegu, sisaldab hüpromelloosi (60%), talki (20%), titaandioksiidi (10,33%), makrogooli 4000 (polüetüleenglükool 4000) (9%), raud-kollast oksiidi (raudoksiidi) (0,67%)) - 8 mg.
15 tk. - kontuuriga rakud (alumiinium / PVC) (2) - papppakendid.
30 tükki - kontuuritud rakupakendid (alumiinium / PVC) (1) - papppakendid.
Losartaan on angiotensiin II retseptorite (tüüp AT1) spetsiifiline antagonist suukaudseks manustamiseks. Angiotensiin II seondub selektiivselt paljudes kudedes (veresoonte silelihaskoes, neerupealistes, neerudes ja südames) leitud AT1 retseptoritega ning täidab mitmeid olulisi bioloogilisi funktsioone, sealhulgas vasokonstriktsiooni ja aldosterooni vabanemist. Angiotensiin II stimuleerib ka silelihasrakkude kasvu.
Losartaan ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit (E 3174) blokeerivad nii in vitro kui ka in vivo angiotensiin II kõiki füsioloogilisi toimeid, sõltumata sünteesi allikast või viisist. Losartaan seondub selektiivselt AT1 retseptoritega: see ei seo ega blokeeri teiste hormoonide ja ioonikanalite retseptoreid, millel on oluline roll südame-veresoonkonna süsteemi funktsiooni reguleerimisel. Lisaks ei inhibeeri losartaan angiotensiini konverteerivat ensüümi (ACE), mis aitab kaasa bradükiniini lagunemisele, mistõttu bradükiniiniga (nt angioödeem) kaudselt seotud kõrvaltoimed esinevad üsna harva.
Losartaani kasutamisel põhjustab negatiivse tagasiside mõju reniini sekretsioonile plasma reniini aktiivsuse suurenemine. Reniini aktiivsuse suurenemine põhjustab angiotensiin II kontsentratsiooni suurenemist plasmas. Siiski säilib antihüpertensiivne toime ja aldosterooni kontsentratsiooni langus vereplasmas, mis näitab angiotensiin II retseptorite tõhusat blokeerimist. Pärast losartaani kasutamise lõpetamist vähenesid plasma plasma reniini aktiivsus ja angiotensiin II kontsentratsioon 3 päeva jooksul enne ravimi manustamist täheldatud algväärtusteni.
Losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil on kõrge afiinsus angiotensiin II retseptorite suhtes (tüüp AT1).
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas, samuti losartaani antihüpertensiivne toime suureneb ravimi annuse suurenemisel.
Maksimaalne antihüpertensiivne toime tekib 3-6 nädalat pärast ravimi alustamist.
Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, proteinuuria (rohkem kui 2 g päevas), ilma suhkurtõveta, vähendab ravimi kasutamine usaldusväärselt proteinuuria, albumiini ja immunoglobuliini G (IgG) eritumist.
Arteriaalse hüpertensiooniga menopausijärgsetel naistel, kes võtsid losartaani annuses 50 mg ööpäevas 4 nädala jooksul, ei täheldatud ravi mõju prostaglandiinide neeru- ja süsteemsele tasemele.
Losartaanil puudub mõju vegetatiivsetele refleksidele ja sellel ei ole püsivat toimet noradrenaliini tasemele vereplasmas.
Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei põhjusta losartaan annustes kuni 150 mg ööpäevas kliiniliselt olulisi muutusi triglütseriidide, üldkolesterooli ja suure tihedusega lipoproteiini kolesterooli kontsentratsioonis. Samades annustes ei mõjuta losartaan veresuhkru kontsentratsiooni tühja kõhuga. Losartaan põhjustas kusihappe kontsentratsiooni vähenemise seerumis (tavaliselt alla 0,4 mg / dl), mis püsis pikaajalise ravi ajal. Kontrollitud kliinilistes uuringutes, kus osalesid arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid, ei täheldatud seerumi kreatiniini või kaaliumi suurenemise tõttu ravimite ärajätmist.
Allaneelamisel imendub losartaan seedetraktist hästi. Losartaani süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%, toidu tarbimine ei mõjuta losartaani biosaadavust. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi keskmised maksimaalsed kontsentratsioonid saavutatakse vastavalt 1 tunni ja 3-4 tunni pärast.
Losartaan ja selle aktiivne metaboliit on seotud plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) rohkem kui 99%. Losartaani jaotusruumala on 34 liitrit. Losartaan praktiliselt ei tungi vere-aju barjääri.
Losartaan mõjutab maksa esmast läbipääsu, see metaboliseerub tsütokroom P450 isoensüümi CYP2C9 osalusel. Umbes 14% intravenoosselt või suukaudselt manustatud losartaani annusest muundatakse karboksüülrühmaga aktiivseks metaboliidiks (EXP3174). Samuti moodustuvad bioloogiliselt inaktiivsed metaboliidid: kaks peamist (hüdroksüülitud külg-butüülahela tulemusena) ja vähem olulised - N-2-tetrasool-glükuroniid.
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakliirens on vastavalt 600 ml / min ja 50 ml / min. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on vastavalt umbes 74 ml / min ja 26 ml / min. Losartaani suukaudsel manustamisel eritub ligikaudu 4% annusest muutumatul kujul neerude kaudu ja 6% annusest eritub neerude kaudu aktiivse metaboliidina. Losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil on losartaani manustamisel kuni 200 mg annustes lineaarne farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt lõpliku T-ga1/2 umbes 2 ja 6-9 tundi.
Losartaani ja selle metaboliitide eliminatsioon toimub sapis ja neerudes. Pärast losartaani allaneelamist, märgistatud 14 C-ga, tuvastatakse umbes 35% radioaktiivsest märgisest uriinis ja 58% roojas.
Farmakokineetika patsientide erirühmades
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioon arteriaalse hüpertensiooniga eakate meespatsientide vereplasmas ei erine oluliselt nendest indikaatoritest arteriaalse hüpertensiooniga noorematel meestel.
Losartaani plasmakontsentratsioon oli arteriaalse hüpertensiooniga naistel 2 korda kõrgem kui arteriaalse hüpertensiooniga meestel. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon meestel ja naistel ei erinenud. See ilmne farmakokineetiline erinevus ei oma kliinilist tähtsust.
Losartaani suukaudsel manustamisel olid losartaani ja tema aktiivse metaboliidi kerge ja mõõduka raskusastmega alkohoolse tekke tsirroosiga patsiendid 5 ja 1,7 korda kõrgemad kui noortel tervetel vabatahtlikel.
Losartaani plasmakontsentratsioon patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on üle 10 ml / min, ei erinenud normaalse neerufunktsiooniga patsientidest. Hemodialüüsi vajavatel patsientidel on kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ligikaudu 2 korda suurem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid ei muutu neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel või hemodialüüsi saavatel patsientidel. Losartaani ja selle aktiivset metaboliiti ei eemaldata vereringest hemodialüüsi teel.
- arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga kaasnevate kardiovaskulaarsete haigestumiste ja suremuse riski vähendamine, mis väljendub kardiovaskulaarse suremuse kumulatiivse esinemissageduse vähenemises, insultide ja müokardiinfarkti esinemissageduses;
- neeru kaitse diabeediga II tüüpi patsientidel, kellel esineb proteinuuria - aeglustab neerupuudulikkuse progresseerumist, mis väljendub hüperkreatinineemia esinemissageduse vähenemises, hemodialüüsi või neeru siirdamist vajava lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkuse esinemissageduses, suremuses ja proteinuuria vähenemises;
- Krooniline südamepuudulikkus koos ravi ebaõnnestumisega AKE inhibiitoritega.
- Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
- rasedus ja imetamine;
- vanus kuni 18 aastat;
- laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
- raske maksapuudulikkus (kasutamise kogemus puudub);
- samaaegne kasutamine aliskireeniga suhkurtõvega ja / või neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 60 ml / min).
Ettevaatusega: maksapuudulikkus (vähem kui 9 punkti Child-Pugh'i puhul), hüpotensioon, vähenenud vere maht (BCC), vee- ja elektrolüütide tasakaalu langus, hüperkaleemia, kahepoolne neeruarteri stenoos või ühe neeru arteriaalne stenoos, neerupuudulikkus, siirdamisjärgsed seisundid neerude, aordi ja mitraalstenoosi, obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatia, angioödeemi anamneesi, raske südamepuudulikkuse (IVHA klassi IV funktsionaalne klass), isheemia anamneesis eskaya südamehaigused, südamepuudulikkus, eluohtlike rütmihäirete, ajuveresoonte haigus, primaarne aldosteronism, südamepuudulikkus kaasuva raske neerupuudulikkusega.
Toas, sõltumata söögist.
Ravimit võib võtta nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Enamiku patsientide standardne alg- ja säilitusannus on 50 mg 1 kord päevas. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse pärast 3-6 nädalat pärast ravi algust.
Mõnel patsiendil võib suurema toime saavutamiseks annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni 100 mg üks kord ööpäevas.
Patsientidel, kellel on vähenenud vereringe maht (näiteks diureetikumide võtmisel suurtes annustes), tuleb ravimi algannust vähendada 25 mg-ni 1 kord päevas (vt lõik "Erijuhised").
Algannust ei ole vaja valida eakatel patsientidel ja neerupuudulikkusega patsientidel, sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel.
Maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh skaalal alla 9 punkti) soovitatakse ravimit määrata väiksema algannusega 25 mg 1 kord päevas hemodialüüsi ajal, samuti üle 75-aastastele patsientidele.
Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga kaasnevate kardiovaskulaarsete haigestumiste ja suremuse riski vähendamine
Ravimi standardne algannus on 50 mg 1 kord päevas. Tulevikus on soovitatav lisada hüdroklorotiasiid või suurendada Losartani annust 100 mg-ni (võttes arvesse vererõhu languse astet (BP)) ühe või kahe annusena.
Neerukaitse II tüüpi diabeedi ja proteinuuriaga patsientidel.
Ravimi standardne algannus on 50 mg 1 kord päevas. Tulevikus on soovitatav suurendada Losartani annust 100 mg-ni 1 kord päevas, võttes arvesse vererõhu languse astet. Losartaani võib määrata koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (diureetikumid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, alfa- ja beeta-adrenoblokkerid, keskmised hüpertensioonivastased ravimid), insuliin ja teised hüpoglükeemilised ravimid (sulfonüüluurea derivaadid, glutasoonid ja glükosidaasi inhibiitorid).
Krooniline südamepuudulikkus
Ravimi algannus on 12,5 mg 1 kord päevas. Tavaliselt tiitritakse annust iganädalase intervalliga (see tähendab 12,5 mg 1 kord päevas, 25 mg 1 kord päevas, 50 mg 1 kord päevas) tavalisele säilitusannusele 50 mg 1 kord päevas, sõltuvalt individuaalsest tolerantsist.
Enamikul juhtudel on losartaan hästi talutav, kõrvaltoimed on nõrgad ja mööduvad ning ei vaja ravimi kasutamist.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Kirjeldus seisuga 31. detsember 2014
Selle ravimi koostis on toimeaine - losartaankaalium koguses 25 mg / 50 mg / 100 mg, sõltuvalt ravimi vabanemise vormist.
Abiainetena kasutatakse:
Karp sisaldab:
Losartaan on AT1 alatüübi retseptori blokaatori selektiivne, konkureeriv antagonist erinevates kudedes, sealhulgas ajus, neerupealises koores, maksas, neerudes, südames ja veresoonte silelihases, vähendades angiotensiin II toimet.
Ravimi toimeaine sissetoomine vähendab kogu perifeerset resistentsust (järelkoormus) ja südame venoosset tagasipöördumist (eelsalvestus). Losartaani toime blokeerib kõik angiotensiin II füsioloogilised toimed, kaasa arvatud aldosterooni vabanemise stimuleerimine. Vererõhu langus toimub sõltumata reniini-angiotensiini süsteemi olekust. Selle ravimi kasutamise tulemusena suureneb plasma reniini aktiivsus angiotensiin II eemaldamise tõttu.
Selle ravimi toime kinnitati uuringu Life (Losartaani sekkumine lõpp-punkti vähendamiseks hüpertensiooniuuringus) käigus, kus osales 9193 inimest, kellel esines oluline arteriaalne hüpertensioon. Isikute vanus oli 55-80 aastat vana ja vererõhk 160-200 mm Hg. Pärast Losartani manustamist vähenes see näitaja 13% ja nende patsientide suremus vähenes 25%.
Ravimil on hüpotensiivne toime vahetult pärast esimest suukaudset manustamist. Ravimi toime peegeldub süstoolse ja diastoolse vererõhu languses, mis saavutatakse maksimaalselt 6 tundi pärast manustamist. Pärast päeva väheneb ravimi toime. Pärast 3-6 nädala möödumist Losartani võtmisest täheldatakse stabiilset hüpotensiivset toimet.
Arteriaalse hüpertensiooni all kannatavate inimeste puhul vähendab see ravim proteinuuria, albumiini ja immunoglobuliini G eritumist ning lisaks aitab toimeaine stabiliseerida uurea sisaldust vereplasmas, mõjutamata seejuures noradrenaliini sisaldust plasmas.
Losartaani iseloomustab suurepärane imendumine seedetraktist. Tähtis on toimeaine võime metaboliseeruda ühekordse maksa kaudu karboksüülimise teel koos CYP2C9 isoensüümiga, moodustades seega aktiivse metaboliidi.
Toimeaine süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%. Umbes 60 minuti pärast saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon seerumis. Toidu tarbimine ei mõjuta Losartaani biosaadavust.
Losartaani tungimise tase veri-aju barjääri kaudu on minimaalne. Peaaegu 99% ainest seondub albumiini ja teiste plasmavalkudega.
Plasma kliirens on umbes 600 ml / min ja 50 ml / min. Neerukliirens on ligikaudu 74 ml / min ja 26 ml / min. Pärast ravimi võtmist eritub umbes 4% heakskiidetud annusest neerude kaudu muutumatul kujul ja umbes 6% eritub neerude kaudu aktiivse metaboliidina.
Põhimõtteliselt eritub selle ravimi toimeaine neerude ja soolte kaudu.
Losartaani kasutamise näidustused on järgmised:
Losartaan on vastunäidustatud ülitundlikkuse esinemisel ühe ravimi koostisosa suhtes, samuti lapse kandmise ja imetamise ajal.
Kui te võtate seda ravimit, võib tekkida kõrvaltoimeid, mida saab tingimuslikult klassifitseerida "tavaliseks" ja "haruldaseks".
Sageli esineb kõrvaltoimeid, näiteks:
Losartaani kasutamisel esineb palju harvemini järgmisi kõrvaltoimeid:
Losartaani tablette tuleb võtta suu kaudu ilma toidutarbimisega seostamata. Ravim on saadaval tablettidena, mida tuleb alla neelata üks kord ööpäevas.
Losartaani kasutamise juhised mitmesuguste haiguste korral:
Losartaani kasutamisega seotud haiguste ravi ajal on vaja rangelt jälgida vererõhu näitajaid.
Selle ravimi terapeutilise toime suurendamiseks tuleb teha samaaegselt, mille määrab tavaliselt spetsialist. Kui ühekordne annus jääb vahele, tuleb järgmine annus võtta kindlaksmääratud ajale kõige lähemal ajal, seejärel korrigeerida järgmise annuse saamise aega. Ei ole soovitatav võtta kahekordset annust.
Patsientidel, kes on selle ravimi üleannustanud, võib esineda selliseid sümptomeid nagu madal vererõhk või südamepekslemine.
Losartaani üleannustamise korral peaksite kohe pöörduma spetsialistide poole.
Kui mõningaid ravimeid kasutatakse samaaegselt Losartaniga, võib see põhjustada ravimite negatiivseid koostoimeid. Koostoime võib tekkida, kui ravimit manustatakse koos ravimitega, nagu toidulisandid kaaliumi, kaaliumi säästvate diureetikumide või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Lisaks metaboliseerib keha ravimeid erinevatel viisidel, nii et nende ühine tarbimine selle ravimiga võib suurendada toimeainete sisalduse äärmuslikku taset.
Losartaankaalium võib potentsiaalselt koos teiste ravimitega olla koostoime. Mõned neist on:
Ravimi koostoime ACE inhibiitoritega
Losartaan toimib sarnaselt AKE inhibiitoritele, kuigi see pole. Seega võib nende ravimite kombinatsioon suurendada kõrge kaaliumisisalduse (hüperkaleemia), neerupuudulikkuse tekkimise ja ohtlikult madal vererõhu riski.
Ravimi koostoimed diureetikumiga
Selle ravimi kombinatsioon diureetikumidega võib põhjustada tugevat rõhu langust. Sellise ilmingu riski vähendamiseks peaks raviarst kohandama Losartani annust.
Kaaliumilisandid või kaaliumsoola asendajad
Kui te võtate seda ravimit koos kaaliumi või kaaliumisoola sisaldavate ravimitega, võib kaaliumisisaldus veres olla liiga kõrge. See võib põhjustada tõsiseid probleeme, sealhulgas südame-veresoonkonna süsteemiga.
Kaaliumi säästvad diureetikumid
Losartaani ja kaaliumi säästvate diureetikumide kasutamisel võib keha neelata neid erinevalt, kui loodeti, mis viib lõpuks kaaliumisisalduse suurenemiseni veres.
Rifampitsiin (Rifadin, Rimactane, Rofact)
Sellisel juhul tekib Losartani imendumine erinevalt oodatust, mis võib põhjustada ravimi toimeaine sisalduse vähenemist organismis.
Liitium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
Losartaani ja liitiumi sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine võib muuta ainevahetust ja suurendada liitiumi taset veres.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)
Kui patsiendil on neeruhaigus või neerupuudulikkus, võib selle ravimi ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne kasutamine põhjustada tervise halvenemist ja haiguse kulgu.
Ravim vabastatakse apteekides ainult retsepti alusel.
Losartaani tuleb hoida toatemperatuuril, eemal niiskusest ja soojusest. Tablette hoitakse kõige paremini õhukindlas konteineris.
Seda ravimit, nagu kõiki ravimeid, tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.
Tabletid 50 mg: 5 aastat.
Tabletid 100 mg: 3 aastat.
Analoogid Losartaan esitasid üsna suure arvu. Analoogid, need on selle ravimi sünonüümid - need on ravimid, mis sisaldavad sama toimeainet ja on ette nähtud samade haiguste raviks. Ravimi analoogid on järgmised:
Losartaani ülevaated laias valikus on spetsialiseerunud foorumitel. Üldiselt on selle ravimi ülevaated positiivsed, mis kinnitab ravimi kasulikku mõju. Siiski on olemas ka ülevaated, peamiselt Losartani Richteri kohta, kus inimesed kaebavad sagedaste kõrvaltoimete pärast. Pean ütlema, et kõrvaltoimed läbivad selle ravimi mitu annust.
Losartaani hind selle kvaliteedi ja tõeliselt tõhusa mõju kohta kehale on väga madal. Apteekides võib seda ravimit osta hinnaga 126 rubla kuni 225 rubla, sõltuvalt tablettide arvust pakendis.
http://medside.ru/lozartanJUHEND
(teave ekspertidele)
ravimi meditsiinilisel kasutamisel
Kaubanimi: Losartan
Koostis
1 tablett, kaetud, sisaldab toimeainet: 50 mg losartaankaaliumi
Abiained: laktoos, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, puhastatud talk.
Koor: hüpromelloos, puhastatud talk, titaandioksiid, raudoksiidpunane, triatsetiin.
Kirjeldus
Hele roosad, piklikud kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on jagunev sälk ja teisest küljest “50”.
ATH kood: C09CA01
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Antihüpertensiivne ravim on spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist (ATI alatüüp). Ta inhibeerib kinaasi II, ensüümi, mis hävitab bradükiniini. Vähendab kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSS), adrenaliini ja aldosterooni kontsentratsiooni veres, vererõhku (BP), rõhku kopsu ringluses; vähendab järelkoormust, omab diureetilist toimet. Müokardi hüpertroofia tekke häirimine suurendab südamepuudulikkusega patsientide liikumisvõimet.
Pärast ühekordset annust langeb hüpotensiivne toime (süstoolne ja diastoolne vererõhk) maksimaalselt 6 tunni pärast, seejärel väheneb järk-järgult 24 tunni jooksul.
Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3-6 nädalat pärast ravimi algust.
Farmakoloogilised andmed näitavad, et maksatsirroosiga patsientidel suureneb losartaani plasmakontsentratsioon märkimisväärselt, mistõttu maksahaigusega anamneesid tuleb kasutada väiksema annusega.
Farmakokineetika
Losartaan imendub seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on umbes 33%. Kas "esimese läbipääsu" mõju maksale metaboliseerub karboksüülimise teel koos tsütokroom P450 isoensüümi 2C9 osalemisega aktiivse metaboliidi moodustumisega. Suhtlemine plasmavalkudega - 99%.
Losartaani maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 1 tund, aktiivne metaboliit on 3-4 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg on 1,5-2 tundi ja selle peamine metaboliit on vastavalt 6-9 tundi. Umbes 35% annusest eritub uriiniga, umbes 60% soolestiku kaudu.
Näidustused
Vastunäidustused
Annustamine ja manustamine
Losartaani võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest, tarbimise mitmekesisusest - 1 kord päevas.
Hüpertensiooni korral on keskmine ööpäevane annus 50 mg. Mõnel juhul suurendatakse suurema toime saavutamiseks annust 100 mg-ni kahes annuses või üks kord päevas.
Südamepuudulikkusega patsientide algannus on 12,5 mg 1 kord päevas. Reeglina suureneb annus nädalase intervalliga (st 12,5 mg / ööpäevas, 25 mg / päevas ja 50 mg / päevas) keskmise säilitusannuseni 50 mg 1 kord päevas sõltuvalt patsiendi ravimi talutavusest.
Ravimi määramisel suurtes annustes diureetikume saavatele patsientidele tuleb Losartani algannust vähendada 25 mg-ni 1 kord päevas. Annust ei ole vaja kohandada eakatele patsientidele või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, sealhulgas hemodialüüsi saavatele patsientidele. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb anda väiksemaid Losartani annuseid.
Eakatel patsientidel, samuti neerufunktsiooni häirega patsientidel, sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, ei ole vaja algannust kohandada.
Kasutamine lastel
Ravimi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.
Kõrvaltoimed
* Täheldatud kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on võrreldav platseeboga.
Vähem kui 1% losartaani kasutavate kõrvaltoimete suhe ei ole tõestatud.
Enamikul juhtudel on Losartani talutav hästi, kõrvaltoimed on mööduvad ja ei vaja ravimi kasutamist.
Närvisüsteemist ja meeleorganitest: 1% või rohkem - pearinglus, asteenia, peavalu, väsimus, unetus; vähem kui 1% - ärevus, unetus, uimasus, mäluhäired, perifeerne neuropaatia, paresteesia, hüposteesia, migreen, treemor, ataksia, depressioon, sünkoop, tinnitus, maitse halvenemine, nägemishäired, konjunktiviit.
Hingamisteede osa: 1% või rohkem - ninakinnisus, köha *, ülemiste hingamisteede infektsioonid (suurenenud kehatemperatuur, kurguvalu, sinusopaatia *, sinusiit, farüngiit), vähem kui 1% - düspnoe, bronhiit, riniit.
Seedetrakti osa: 1% või rohkem - iiveldus, kõhulahtisus *, düspeptilised sümptomid *, kõhuvalu; vähem kui 1% anoreksia, suukuivus, hambavalu, oksendamine, kõhupuhitus, gastriit, kõhukinnisus.
Lihas-skeleti süsteemi osa: 1% või rohkem - krambid, müalgia *, seljavalu, rindkere, jalad; vähem kui 1% artralgia, valu õlal, põlve, artriit, fibromüalgia.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: ortostaatiline hüpotensioon (annusest sõltuv), südamepekslemine, tahhi- või bradükardia, arütmiad, stenokardia, aneemia.
Hingamisteede süsteemi osa: vähem kui 1% - hädavajalik tung urineerimiseks, kuseteede infektsioonid, neerufunktsiooni häired, libiido nõrgenemine, impotentsus.
Naha osa: vähem kui 1% - kuiv nahk, erüteem, vere kiirenemine, valgustundlikkus, suurenenud higistamine, alopeetsia.
Allergilised reaktsioonid: vähem kui 1% - urtikaaria, lööve, sügelus, angioödeem, sealhulgas nägu, huuled, neelu ja / või keel.
Muu: hüperkaleemia (seerumi kaaliumisisaldus üle 5,5 mmol / l).
Üleannustamine
Sümptomid: vererõhu märkimisväärne vähenemine, tahhükardia, bradükardia võib tekkida parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu.
Ravi: sunnitud diurees, sümptomaatiline ravi; hemodialüüs on ebaefektiivne.
Koostoimed teiste ravimitega
Võib manustada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Kliiniliselt olulist koostoimet hüdroklorotiasiidi, digoksiini, kaudsete antikoagulantide, tsimetidiini, fenobarbitaaliga ei täheldatud. Dehüdratsiooniga patsientidel (eelnev ravi suurte diureetikumide annustega) võib ilmneda märkimisväärne vererõhu langus. Parandab (vastastikku) teiste antihüpertensiivsete ravimite (diureetikumid, beetablokaatorid, sümpatolüütiline) toimet. Suurendab hüperkaleemia riski kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumi preparaatidega kombineerimisel.
Erijuhised
Dehüdratsiooni korrigeerimine on vajalik enne Losartani määramist või ravi alustamine ravimi kasutamisega väiksema annusega. Reniini-angiotensiini süsteemi mõjutavad ravimid võivad suurendada uurea kontsentratsiooni veres ja seerumi kreatiniinisisaldust neerude kahepoolse neeru stenoosiga või arteriaalse stenoosiga patsientidel. Ravi ajal peaks regulaarselt jälgima kaaliumisisaldust veres, eriti eakatel patsientidel, kellel on neerufunktsioon.
Rasedus ja imetamine
Andmed losartaani kasutamise kohta raseduse ajal ei ole. Siiski on teada, et ravimid, mis toimivad otse reniini-angiotensiini süsteemile, kui neid rakendatakse raseduse teisel ja kolmandal trimestril, võivad põhjustada arengupuudulikkuse või isegi areneva loote surma. Seetõttu tuleb raseduse ajal Losartan'i kohe katkestada.
Imetamise ajal tuleb määrata rinnaga toitmise katkestamine või ravi lõpetamine Losartaniga.
Vormivorm
50 mg kaetud tabletid. 10 tabletil riba alumiiniumfooliumist, 1 või 3 riba papppakendis koos kasutusjuhendiga.
Ladustamistingimused
Kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Kõlblikkusaeg
2 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
Apteekide müügitingimused
Retsepti alusel
Toodetud Okasa Pharma Ltd., Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, India tehniliste juhiste alusel, kvaliteedinõuete kohta: 107120, Moskva, st. Sergius Radonezhi d. 29/31 lk
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/iga tablett sisaldab: toimeainet: losartaankaaliumi soola - 50 mg; abiained: laktoosmonohüdraat, talk, kaltsiumstearaat, kartulitärklis; kestkoostis: hüpromelloos 2910, propüleenglükool, titaandioksiid, talk.
Losartaan on selektiivne angiotensiin II retseptori blokaator (tüüp AT1), mida leidub paljudes inimese kudedes ja elundites (eriti veresoonte silelihases, neerupealistes, neerudes, südames). Losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil (E-3174) on AT suhtes suurem afiinsus (1000 korda suurem)1 retseptoreid kui AT2. Peamine metaboliit on 10-40 korda aktiivsem kui losartaan ise (kaalu järgi).
Losartaan ei inhibeeri angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) aktiivsust, mis muundab angiotensiin I angiotensiin II-ks ja hävitab bradükikniini ning ei avalda agonistlikku toimet ega blokeeri teiste kardiovaskulaarsüsteemi reguleerimises osalevate hormoonide või ioonkanalite retseptoreid.
Losartaan hoiab ära angiotensiin II füsioloogiliste mõjude ilmnemise: vähendab perifeerse vaskulaarse resistentsuse, norepinefriini ja aldosterooni kontsentratsiooni veres, vererõhku, rõhku "väike" vereringes; vähendab järelkoormust, omab diureetilist toimet. Müokardi hüpertroofia tekke häirimine suurendab kroonilise südamepuudulikkusega patsientide liikumisvõimet. Pärast ühekordset annust saavutab hüpotensiivne toime (süstoolse ja diastoolse vererõhu langus) maksimaalse taseme 6 tunni pärast, seejärel väheneb järk-järgult 24 tunni jooksul. Maksimaalne hüpotensiivne toime tekib 3-6 nädalat pärast ravimi algust.
Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan hästi ja metaboliseerub esmase metabolismi kaudu, moodustades aktiivse metaboliidi karboksüülhapet ja teisi inaktiivseid metaboliite. Losartaani süsteemne biosaadavus tableti kujul on ligikaudu 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi keskmine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse vastavalt 1 tunni ja 3-4 tunni pärast.
Losartaan ja selle aktiivne metaboliit on ≥99% seotud plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Losartaani jaotusruumala on 34 liitrit.
Umbes 14% losartaanist intravenoosselt või suukaudselt manustatuna muudetakse aktiivseks metaboliidiks. Pärast losartaankaaliumi intravenoosset ja suukaudset manustamist, märgistatud 14 C-ga, iseloomustab reeglina vereplasma radioaktiivsust losartaan ja selle aktiivne metaboliit. Losartaani minimaalne konversioon aktiivseks metaboliidiks täheldati ligikaudu 1% uuringus osalejatest.
Lisaks aktiivsetele moodustuvad ka inaktiivsed metaboliidid.
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakliirens on vastavalt 600 ml / min ja 50 ml / min. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on vastavalt umbes 74 ml / min ja 26 ml / min. Losartaani suukaudsel manustamisel eritub ligikaudu 4% annusest muutumatul kujul uriiniga ja ligikaudu 6% annusest eritub uriiniga aktiivse metaboliidina. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi farmakokineetika on lineaarne, kui suukaudselt manustatakse losartaankaaliumi annustes kuni 200 mg.
Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani kontsentratsioon vereplasmas ja selle aktiivses metaboliidis polüeksponentsiaalselt, kusjuures poolväärtusaeg on vastavalt umbes 2 tundi ja 6-9 tundi. Kui manustatakse üks kord päevas annuses 100 mg, ei ole losartaani ja selle aktiivse metaboliidi vereplasmas märkimisväärset akumulatsiooni.
Losartaan ja selle aktiivne metaboliit erituvad sapiga ja uriiniga. Pärast 14 C-märgistatud losartaani suukaudset ja intravenoosset manustamist eritub ligikaudu 35 ja 43% radioaktiivsusest uriiniga ning 58 ja 50% erituvad vastavalt.
Farmakokineetika teatud patsientide rühmades
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioon arteriaalse hüpertensiooniga eakate patsientide vereplasmas ei erine oluliselt arteriaalse hüpertensiooniga noorte patsientide kontsentratsioonist.
Losartaani plasmakontsentratsioonid on arteriaalse hüpertensiooniga naistel 2 korda kõrgemad kui meestel. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon meestel ja naistel ei erinenud.
Maksa tsirroosiga patsientidel olid losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kerged ja mõõdukad raskusastmed vereplasmas vastavalt 5 ja 1,7 korda suuremad kui noortel meestel.
Losartaani plasmakontsentratsioonid ei muutunud patsientidel, kelle kreatiniini kliirens oli üle 10 ml / min. Võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega on hemodialüüsitavatel patsientidel kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) 2 korda suurem.
Losartaan ja aktiivne metaboliit ei eritu hemodialüüsi ajal.
Farmakokineetika lastel
Losartaani farmakokineetikat uuriti 50-l lapsel, kellel oli arteriaalse hüpertensiooniga vanuses> 1 kuu kuni 2) vastunäidustatud.
Ettevaatlikult: arteriaalne hüpotensioon, vereringe vähenemine, vee-soola tasakaalu häired, neeru- / maksapuudulikkus, hüperkaleemia.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Raseduse ajal tuleb ravi losartaaniga kohe lõpetada.
Ravimid, mis toimivad vahetult reniini-angiotensiini süsteemi suhtes, võivad kahjustada arenevat loote või selle surma. Raseduse diagnoosimisel tuleb Lozartan manustamine koheselt lõpetada.
Losartaani ei soovitata kasutada raseduse esimesel trimestril ja see on vastunäidustatud raseduse teisel ja kolmandal trimestril.
Epidemioloogilised andmed teratogeensuse riski kohta pärast AKE inhibiitorite kasutamist raseduse esimesel trimestril ei ole lõplikud; siiski ei ole välistatud vähene riski suurenemine. Kuna puuduvad kontrollitud epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori antagonistide (APA II) kasutamise riski kohta, võivad selle ravimiklassi puhul esineda sarnased riskid. Välja arvatud juhtudel, kui ARA II ravi jätkamist peetakse vajalikuks, tuleb rasedust planeerivatele patsientidele anda alternatiivne hüpertensiivne ravi, mille ohutusprofiil on kindlaks määratud raseduse ajal. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi Losartaniga kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi.
On teada, et APA II kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril põhjustab fetotoksilisust (neerufunktsiooni halvenemine, oligohüdramnionid, kolju luude hilinenud luustumine) ja neonataalset toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia).
Kui raseduse teisel trimestril kasutati losartaani, soovitatakse neerufunktsiooni ja kolju luude seisundi kontrollimiseks ultraheliuuringut.
Vastsündinutel, kelle emad kasutasid losartaani, tuleb sageli kontrollida arteriaalse hüpotensiooni esinemist.
Kuna puuduvad andmed losartaani kasutamise kohta imetamise ajal, ei ole soovitatav seda ravimit kasutada. Eelistatavalt on alternatiivne ravimeetod, kus on paremini uuritud imetamise ajal kasutatavat ohutusprofiili, eriti vastsündinute ja enneaegsete imikute toitmisel.
Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögist, klaasi veega.
Hüpertensiooni korral tuleb annustamine individuaalselt kohandada. Tavaliselt on losartaani algannus 50 mg üks kord päevas. Patsientidele, kellel on vähenenud vereringe vähenemine, näiteks diureetikumide suurte annuste ja maksafunktsiooni häirega patsientide puhul, tuleb algannust vähendada 25 mg-ni ööpäevas. Vajadusel võib päevaannust suurendada 100 mg-ni. Kui annustamisrežiimi antihüpertensiivne toime on 1 kord päevas ebapiisav, võite saavutada rahuldava tulemuse, üritades jagada sama päevaannuse 2 korda päevas või suurendada ravimi päevaannust. Losartaani toime areneb tavaliselt ühe nädala jooksul, kuid mõningates uuringutes tekkis maksimaalne toime 3-6 nädala jooksul. Kui losartaani monoteraapia on ebapiisav, võite määrata väikese annuse diureetikumi, näiteks hüdroklorotiasiidi.
Eakatel patsientidel, samuti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (sealhulgas dialüüsravi saavatel), ei ole vaja annust kohandada.
Kroonilise südamepuudulikkusega patsientide algannus on 12,5 mg 1 kord päevas. Reeglina suurendatakse annust 2 korda nädalase intervalliga (st 12,5; 25; 50 mg / päevas).
Kardiovaskulaarsete haiguste ja suremuse riski vähendamine arteriaalse hüpertensiooniga ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel: algannus on 50 mg 1 kord päevas, tulevikus on soovitatav lisada hüdroklorotiasiidi või
suurendada annust 100 mg-ni üks kord päevas (võttes arvesse vererõhu languse astet).
2. tüüpi suhkurtõve korral proteinuuriaga: algannus on 50 mg 1 kord päevas koos annuse edasise suurenemisega 100 mg-ni ööpäevas, võttes arvesse vererõhu languse astet. Losartaani võib kasutada koos insuliini ja teiste hüpoglükeemiliste ainetega (näiteks sulfonüüluurea derivaadid, glitasoonid, glükosidaasi inhibiitorid).
Losartaani kliinilisi uuringuid on hinnatud:
- kontrollitud kliinilises uuringus, milles osales üle 3000 täiskasvanud 18-aastase ja vanema patsiendi essentsiaalse hüpertensiooni raviks;
- kontrollitud kliinilises uuringus, milles osales 177 hüpertensiooniga last, vanuses 6 kuni 16 aastat;
- kontrollitud kliinilises uuringus, milles osales üle 9000 patsiendi arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga vanuses 55 kuni 80 aastat;
- kontrollitud kliinilises uuringus, milles osales rohkem kui 1500 diabeediga patsienti ja 31-aastaste ja vanemate valkudega.
Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini teatatud kõrvaltoime oli pearinglus.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmistes klassides: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, 5,5 mmol / l täheldati 9,9% -l losartaani, tablette ja 3,4% platseebot saanud patsientidest).
Järgnevad kõrvaltoimed esinesid sagedamini losartaani kasutanud patsientidel kui platseebogrupis (sagedus teadmata): seljavalu, kuseteede infektsioon, gripilaadsed sümptomid.
Südamepuudulikkusega patsiendid
Losartaan oli südamepuudulikkusega patsientide kontrollitud kliinilistes uuringutes üldiselt hästi talutav. Kõrvaltoimed olid selle patsientide jaoks tüüpilised. Kõige sagedasemad ravimi kasutamisega seotud kõrvaltoimed olid pearinglus ja hüpotensioon. HEAAL-uuringus olid ravimi kasutamisega seotud kliiniliselt olulised kõrvaltoimed, mis esinesid sagedamini ravimi Losartani kasutamisel annuses 150 mg kui 50 mg annuses, hüperkaleemia, neerufunktsiooni halvenemine, neerupuudulikkus, hüpotensioon, suurenenud kreatiniinisisaldus veres, kaalium veres ja karbamiidis. Need kõrvaltoimed ei põhjustanud ravi katkestamist märkimisväärselt sagedamini patsientidel, kes said losartaani annuses 150 mg.
Turustamisjärgne järelevalve
Turustamisjärgse järelevalve käigus on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.
Veresüsteemi ja lümfisüsteemi puhul on esinemissagedus teadmata - aneemia, trombotsütopeenia.
Kuulmise ja labürindi osa: sagedus on teadmata - kõrvades heliseb.
Immuunsüsteemi osa: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõri ja glottise paistetus, mis viib hingamisteede ummistumiseni ja / või näo, huulte, neelu ja / või keele turse); Mõnedel neist patsientidest on anamneesis angioödeem, mis on seotud teiste ravimite, sealhulgas AKE inhibiitorite kasutamisega; vaskuliit, sealhulgas Henoch-Schönleini purpura.
Närvisüsteemi osa: sagedus ei ole teada - migreen, düsgeusia.
Hingamisteede osa, rindkere ja mediastiini organid: sagedus on teadmata - köha.
Seedetrakti osa: sagedus ei ole teada - kõhulahtisus.
Ravimi kasutamise meetodiga seotud üldine seisund ja häired: sagedus teadmata - halb enesetunne.
Maksa ja sapiteede vahel: harva - hepatiit, sagedus ei ole teada - maksafunktsiooni häired, pankreatiit.
Naha ja nahaaluskoe osa: sagedus ei ole teada - urtikaaria, sügelus, lööve, valgustundlikkus.
Lihas-skeleti ja sidekoe osas on esinemissagedus teadmata - müalgia, artralgia, rabdomüolüüs.
Reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed: sagedus ei ole teada -
Psühhos: sagedus on teadmata - depressioon.
Uuring: sagedus teadmata - hüponatreemia.
Neerudest ja kuseteed. Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi inhibeerimise tõttu on riskipatsientidel kirjeldatud neerufunktsiooni muutusi, sealhulgas neerupuudulikkust; sellised muutused neerufunktsioonis võivad ravi katkestamisel olla pöörduvad (vt lõik „Ettevaatusabinõud”).
Lapsed
Kõrvaltoimete profiil lastel on sarnane täiskasvanud patsientide profiiliga. Andmed kõrvaltoimete kohta lastel on piiratud.
Mürgistuse sümptomid. Vähesed andmed narkootikumide üleannustamise juhtumite kohta. Üleannustamise kõige tõenäolisemad ilmingud võivad olla arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia. Brasükardia võib tekkida parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu.
Mürgistuse ravi. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel tuleb rakendada toetavat ravi.
Ravi sõltub ravimi võtmise ajast ning sümptomite iseloomust ja raskusest. Prioriteetne meede peaks olema südame-veresoonkonna süsteemi stabiliseerimine. Pärast ravimi suukaudset manustamist näitab aktiivsöe kasutamist sobivas annuses. Hiljem on sageli vaja jälgida keha põhilisi elulisi märke ja vajadusel kohandada.
Losartaan ja aktiivne metaboliit ei eritu hemodialüüsi ajal.
Teised antihüpertensiivsed ravimid võivad suurendada losartaani hüpotensiivset toimet.
Samaaegne kasutamine koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada arteriaalse hüpotensiooni esinemist kõrvalreaktsioonina (tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, baklofeen ja amifostiin), võivad suurendada hüpotensiooni riski.
Losartaan metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 (CYP) 2C9 süsteemi aktiivse karboksülaadi metaboliidiga. Kliinilises uuringus leiti, et flukonasool (CYP2C9 inhibiitor) vähendab aktiivse metaboliidi ekspositsiooni ligikaudu 50%. On leitud, et samaaegne ravi losartaani ja rifampitsiiniga (metaboolsete ensüümide indutseerija) väheneb (40% aktiivse metaboliidi kontsentratsioonist vereplasmas. Selle toime kliiniline tähtsus ei ole teada. Losartaani ja fluvastatiini (nõrk CYP2C9 inhibiitor) samaaegsel kasutamisel ei ole erinevust.
Sarnaselt teiste ravimitega, mis blokeerivad angiotensiin II-d või selle toimeid, on kaaliumi inhibeerivate ravimite samaaegne kasutamine organismis (näiteks kaaliumi säilitavad diureetikumid: spironolaktoon, triamtereen, amiloriid) või võivad suurendada kaaliumisisaldust (näiteks hepariin), lisaks kaaliumisisaldustele või soolaasendajatele võib see põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist seerumis. Selliste vahendite üheaegset kasutamist ei soovitata.
Liitiumi samaaegsel kasutamisel koos AKE inhibiitoritega teatati liitiumikontsentratsiooni pöörduvast tõusust ja selle toksilisusest.
APA II kasutamisel on juhtumeid teatatud ka väga harva. Samaaegne ravi liitiumiga ja losartaaniga tuleb läbi viia ettevaatusega. Kui sellise kombinatsiooni kasutamist peetakse vajalikuks, on soovitatav samaaegsel kasutamisel kontrollida liitiumi taset vereseerumis.
ARA II ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel kasutamisel (näiteks selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid (COX-2), atsetüülsalitsüülhape annustes, millel on põletikuvastane toime, mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), võib antihüpertensiivne toime nõrgeneda. Angiotensiin II antagonistide või diureetikumide samaaegne kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemise riski, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse tekkimise riski, samuti kaaliumisisalduse suurenemist seerumis, eriti olemasoleva neerukahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleb määrata ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel.
Patsientidele tuleb anda sobiv hüdratatsioon ja kaaluda ka neerufunktsiooni jälgimise küsimust pärast samaaegse ravi alustamist ja hiljem perioodiliselt.
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi topeltblokaat
Olemasolevate andmete põhjal ei ole soovitatav kasutada RAAS-i topeltblokaati AKE inhibiitori, ARBA II või aliskireeni kasutamisel ühelegi patsiendile, eriti diabeetilise nefropaatiaga patsientidele.
Suhkurtõve või mõõduka / raske neerupuudulikkusega (GFR 2) patsientidel on aliskireeni samaaegne kasutamine koos AKE inhibiitoriga või ARBA II-ga vastunäidustatud.
Mõnel juhul, kui AKE inhibiitorite ja ARBA II ühine kasutamine on absoluutselt näidustatud, on vajalik spetsialisti hoolikas jälgimine ja neerufunktsiooni, vee ja elektrolüütide tasakaalu ning vererõhu kohustuslik jälgimine.
Ravimite kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril, mis mõjutab reniini-angiotensiini süsteemi, nõrgestab neerude funktsiooni lootel ja suurendab loote ja vastsündinute haigestumuse ja suremuse esinemissagedust. Oligohüdramnioosi teke võib olla seotud pulmonaalse hüpoplaasia ja skeleti deformatsioonidega lootel. Võimalikud neonataalsed kõrvaltoimed on kraniaalne luu hüpoplaasia, anuuria, hüpotensioon, neerupuudulikkus ja surm. Kui rasedus on kindlaks tehtud, tuleb ravimi losartaani kasutamine kohe katkestada (vt lõik „Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal”).
Angioödeem. Patsiente, kellel on anamneesis angioödeem (näo, huulte, kõri ja / või keele turse), tuleb sageli jälgida.
Arteriaalne hüpotensioon ja vee-elektrolüütide tasakaalu häired
Sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon, eriti pärast ravimi esimese annuse kasutamist või pärast annuse suurendamist, võib tekkida patsientidel, kellel on vähenenud intravaskulaarne maht ja / või naatriumipuudus, mis on tingitud tugevatest diureetikumidest, soola tarbimise piiramisest, kõhulahtisusest või oksendamisest. Enne ravi alustamist losartaaniga tuleb selliseid seisundeid korrigeerida või ravimit kasutada väiksema algannusega. Samad soovitused kehtivad 6-18-aastastele lastele.
Elektrolüütide tasakaalu on sageli täheldatud neerufunktsiooni häirega patsientidel (suhkurtõvega või ilma), mida tuleb arvesse võtta. Kliinilises uuringus, milles osalesid II tüüpi suhkurtõve ja nefropaatiaga patsiendid, oli hüperkaleemia esinemissagedus losartaani rühmas suurem kui platseeborühmas. Seetõttu tuleb sageli kontrollida kaaliumi ja kreatiniini kliirensi plasmakontsentratsioone, eriti südamepuudulikkuse ja kreatiniini kliirensiga patsientidel 30-50 ml / min.
Losartaani ja kaaliumi säilitavate diureetikumide, kaaliumilisandite ja kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegset kasutamist ei soovitata.
Maksafunktsiooni häired
Arvestades farmakokineetilisi andmeid, mis näitavad losartaani plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist maksatsirroosiga patsientidel, tuleb kaaluda ravimi annuse vähendamist maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Raske maksakahjustusega patsientidel puudub kogemus losartaani kasutamise kohta. Seetõttu ei tohi losartaani kasutada raske maksakahjustusega patsientidel.
Losartaani ei soovitata kasutada maksakahjustusega lastel. Neerufunktsiooni häired
Teatatud on neerufunktsiooni muutustest, sealhulgas neerupuudulikkusest, mis on seotud reniini-angiotensiini süsteemi inhibeerimisega (eriti neerude angiotensiini-aldosterooni süsteemi sõltuvuse korral, st tõsise südamefunktsiooni kahjustusega või olemasolevate neerufunktsiooni häiretega patsientidel). Nagu ka teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimite kasutamisel, on kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeruarteri stenoosiga patsientidel teatatud vere uurea ja seerumi kreatiniini taseme tõusust. Need neerufunktsiooni muutused võivad pärast ravi lõpetamist olla pöörduvad. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteriaalse stenoosiga patsientidel tuleb losartaani kasutamisel olla ettevaatlik.
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega lastel
Ravimit ei soovitata kasutada glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 2 lastel, sest selle kohta ei ole asjakohaseid andmeid.
Losartaanravi ajal tuleb regulaarselt kontrollida neerufunktsiooni, kuna selle halvenemine on võimalik. See kehtib eriti siis, kui losartaani kasutatakse teiste patoloogiliste seisundite (palavik, dehüdratsioon) esinemisel, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni.
Losartaani ja AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine kahjustab neerufunktsiooni, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.
Puuduvad kogemused ravimi kasutamise kohta patsientidel, kellel on hiljuti olnud neerusiirdamine.
Primaarse hüperaldosteronismiga patsientidel on reniin-angiotensiini süsteemi pärssiva toimega antihüpertensiivsed ravimid üldiselt ebaefektiivsed. Seetõttu ei ole losartaani kasutamine soovitatav.
Koronaararterite haigus ja tserebrovaskulaarne haigus
Sarnaselt teiste antihüpertensiivsete ravimite kasutamisega võib isheemiliste südame-veresoonkonna haiguste ja tserebrovaskulaarsete haigustega patsientide ülemäärane vererõhu langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi teket.
Sarnaselt teiste reniin-angiotensiini süsteemi mõjutavate ravimite kasutamisega on südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on / ei ole neerufunktsiooni kahjustusi, oht tõsise arteriaalse hüpotensiooni tekkeks ja (sageli ägeda) neerufunktsiooni häireks.
Losartaani kasutamisel südamepuudulikkusega ja samaaegse raske neerufunktsiooni häirega patsientidel, raske südamepuudulikkusega (NYHA klass IV), südamepuudulikkusega ja sümptomaatilise, eluohtliku südame rütmihäirega patsientidel ei ole piisavalt terapeutilisi kogemusi. Seetõttu tuleb selles patsientide grupis losartaani kasutada ettevaatusega. Losartaani ja beetablokaatorite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Aordi ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia
Sarnaselt teiste vasodilataatorite kasutamisega on ravim ette nähtud eelkõige aordi- ja mitraalstenoosi või obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidele.
Preparaat sisaldab laktoosi. Harvaesinevate pärilike haigustega, nagu galaktoosi talumatus, Lappa laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.
Muud hoiatused ja hoiatused
Nagu leiti seoses AKE inhibiitoritega, on losartaan ja teised angiotensiini antagonistid musta rassi patsientidel vähem efektiivsed kui teistel patsientidel, tõenäoliselt tingituna madalast reniini aktiivsuse suurenemisest hüpertensiooniga patsientidel, kes on musta rassi esindajad.
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi topeltblokaat
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi topeltblokaat on seotud hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh ägeda neerupuudulikkuse) suurenemise riskiga, võrreldes monoteraapiaga. RAAS-i topeltblokaati ACE inhibiitori, ARBA II või aliskireeni kasutamisel ei ole soovitatav ühelegi patsiendile, eriti diabeetilise nefropaatiaga patsientidele.
Mõnel juhul, kui AKE inhibiitorite ja ARBA II ühine kasutamine on absoluutselt näidustatud, on vajalik spetsialisti hoolikas jälgimine ja neerufunktsiooni, vee ja elektrolüütide tasakaalu ning vererõhu kohustuslik jälgimine. See viitab kandesartaani või valsartaani ettekirjutamisele AKE inhibiitorite täiendavaks raviks kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel. Kahekordse RAAS-blokaadi läbiviimine spetsialisti hoolika järelevalve all ning neerufunktsiooni, vee ja elektrolüütide tasakaalu ja vererõhu kohustuslik jälgimine, võib-olla kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kes ei talu aldosterooni antagoniste (spironolaktooni), kellel on püsivad sümptomid kroonilise südamepuudulikkuse korral, vaatamata teistele piisavat ravi.
Kasutamine lastel
Losartaani ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel, sest ravimi kasutamise kohta selles patsientide grupis ei ole piisavalt andmeid.
Ravimit ei soovitata kasutada glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 2 lastel, sest andmed puuduvad.
Losartaani ei soovitata kasutada ka maksakahjustusega lastel.
Vastsündinute lapsed, keda on ravitud Losartani ravimiga emakas
Oliguuria või hüpotensiooni tekkimisel peab ravi olema suunatud vererõhu ja neerude perfusiooni säilitamisele. Hüpotensiooni ja / või neerufunktsiooni häirete tõrjeks võib osutuda vajalikuks vahetada vereülekandeid või dialüüsi.
Mõju mootorsõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisvõimele. Uuringuid ravimi mõju kohta autojuhtimise ja masinate juhtimisele pole läbi viidud. Mootorsõidukite ja muude mehhanismide juhtimisel tuleb siiski arvestada selliste kõrvaltoimete tekkimise võimalusega nagu pearinglus ja uimasus, eriti ravi alguses ja ravimi annuse suurenemisega.
Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/