Ksalakomi silmatilgad on glükoomivastane ravim, mida kasutatakse oftalmoloogias aktiivselt. Pärast selle rakendamist on teil suurepärane võimalus silmasisese rõhu vähendamiseks.
Ksalaki silmatilgad - glükoomivastane ravim
Kui te kavatsete neid tilka võtta, siis pidage meeles, et enne kasutamist on vaja lugeda juhiseid. Selle ravimi toime algab 8 tunni pärast.
Kasutusjuhend Xalacom annab teavet selle kohta, et peamine toimeaine on timolool ja latanoprost. Ka tilkade koostises on muud lisakomponendid, mis sisaldavad:
Need on koostises olevad põhikomponendid. Tulevikus aitavad nad kaasa silmasisese rõhu vähendamisele.
Ksalkomi silmatilkade juhend sisaldab teavet, et tilgad on võimelised kahekordse toimemehhanismi tõttu survet vähendama. Latanoprost mõjutab rõhu langust vesivedeliku väljavoolu tõttu. See ei mõjuta silmasiseseid vedelikke. Maksimaalset efekti võib näha 2 tundi pärast kasutamist.
Timolool suudab blokeerida beeta-retseptoreid. See aine võib osaliselt imenduda vereringesse ja eritub organismist ainult 6 tunni pärast. Pärast selle toime vähenemist väheneb silmasisese vedeliku tootmine ja selle surve tõttu väheneb.
Juhised Xalacom annab teavet selle kohta, et ravimit tuleks kasutada nii avatud nurga glaukoomi kui ka silmasisese rõhu suurendamiseks. Uuringu käigus leiate ka teavet selle kohta, et ravimi kasutamine ei ole soovitatav, kui teil tekivad järgmised probleemid:
Kui teil neid probleeme ei ole, siis võite ravimit võtta, kuid konsulteerige kõigepealt oma arstiga.
Xalac'i silmatilkade kasutamine peab olema arsti poolt määratud. Kui ta seda ei teinud, siis leiate juhistes teavet selle kohta, et ravimit tuleks kasutada üks tilk üks kord päevas. Kui te installeerimisest jäi vahele, tuleb paigaldamine läbi viia tavalisel režiimil. Annuse suurendamine on keelatud.
Eksperdid viisid läbi uuringuid, mille käigus õnnestus välja selgitada, et ravim ei mõjuta teie keha. Sarnaseid mõjusid võivad põhjustada ainult mõned kompositsioonis sisalduvad komponendid. 20% -l inimestest, kes neid tilkaid võtavad, võib täheldada iirise suurenenud pigmentatsiooni. Selles pole midagi kohutavat ja enamasti kaob see pärast vastuvõtmise lõppu. Xalacom võib põhjustada ka:
Silma tilgad pudel Xalac
Need probleemid on üsna haruldased ja enamikul juhtudel võivad need tekkida, kui olete rakendust rikkunud.
Kui teil tekib üleannustamine, võib hakata tekkima konjunktiivi hüpereemia või silmade ärritus. Kui teil tekib timolooli üleannustamine, mis sisaldub koostises, võib esineda: südame rütmihäire, vererõhu langus ja ka bronhospasm.
Hetkel ei ole teadustöö kohta teavet. Kui te kavatsete kasutada tilka teiste beetablokaatorite, antiarütmiliste ravimite, kolinomimeetikumide, südame glükosiididega, siis võib sellisel juhul olla vererõhu järsk langus. Need tilgad tuleb määrata ainult arstile, kuna ta uurib teie keha omadusi.
See on retseptiravim. Pea-glaukoomi korral tuleb seda kasutada väga ettevaatlikult. Kontaktläätsede kasutamisel tuleb need eemaldada. Objektiivi saab kanda ainult 15 minutit pärast kukkumist. Avatud viaali tuleb hoida pimedas kohas ja ladustamistemperatuur ei tohi ületada 8 kraadi.
Praegu on Venemaal silmatilkade hind 800 rubla.
Kui te ei leidnud seda ravimit apteegis, siis ei tohiks sind häirida. Mono osta järgmised analoogid:
Enne nende kasutamist peaksite kindlasti konsulteerima spetsialistiga. Loodame, et see teave oli kasulik.
KSALAKOMi analoogid, ravimid, mis sarnanevad näidustustele ja nende farmakoloogilisele toimele, samuti analoogide hinnad ja kättesaadavus apteekides. Analoogidega võrdlemiseks uurige hoolikalt ravimi toimeaineid, kuna kallimate ravimite hind sisaldab selle reklaamieelarvet ja lisandeid, mis suurendavad peamise aine mõju.
KSALAKOMi kasutusjuhend
Palume Teil mitte teha otsust KSALAKOMi asendamise kohta ainult arsti juhendamisel ja loal.
Xalac - silmatilgad, mida kasutatakse glaukoomi raviks.
Pärast tilgutamist mõjutavad tilgad silmasisese vedeliku teket mõjutavaid protsesse ja mehhanisme, vähendades seeläbi silmasisese rõhku.
Tilgad kuuluvad tugevate glükoomivastaste ravimite kategooriasse ja selles rühmas on omamoodi "liider" kiiruses.
Tähelepanu! Tööriist toimib esimese tunni jooksul pärast instillatsiooni ja ravitoime kestab vähemalt kuus tundi.
Xalac on kombineeritud tilk, millel on kahekordne mõju nägemisorganitele: esiteks surutakse maha glaukoomile iseloomulikud sümptomid (isegi vähesed nägemise paranemised) ja teiseks vähendab ravim aktiivselt silmasisese rõhu langust.
Selle oftalmoloogilise aine aluseks on kaks aktiivset komponenti: timolool ja latanoprost.
Timolool kuulub mitteselektiivsete beeta-adrenoretseptorite blokaatorite kategooriasse.
Aine imendub üldse vereringesse ainult osaliselt, kuna sellel on suhteliselt madal sümpatomimeetiline toime, kuid samal ajal mõjutab see silma kudede rakumembraane, stabiliseerides nende seisundit.
Ravimi poolväärtusaega neerude kaudu täheldatakse esimese kuue tunni jooksul pärast manustamist.
See tööriist mõjutab otseselt silmasisese vedeliku tootmise mehhanisme.
See aitab peatada silmasisese rõhu kasvu ja stabiliseerida selle jõudlust.
Teine toimeaine - latanoprosti - on FP retseptori agonist ja suurendab oluliselt silmasisese vedeliku väljavoolu, kuid ei mõjuta selle sekretsioonimehhanisme.
Selle aine suurim kogus imendub sarvkesta kaudu ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni kahe tunni jooksul pärast manustamist.
Abi! Ravim on ette nähtud ainult terapeutiliseks kasutamiseks üle 18-aastaste patsientide ravis.
Kasutusjuhendi kohaselt lisatakse xalac üks tilk igasse silma üks kord päevas. Ülemäärased annused võivad põhjustada kõrvaltoimeid.
Kui ravikuuri ühel päeval jäi instillatsioon vahele - järgmisel päeval ei ole vastuvõetav kahe tilga tilgutamine ühesse silma: kursus jätkub tavalisel viisil.
See on kitsas toimega ravim, mida kasutatakse nii palju, et vähendada silmasisese rõhu ja ainult avatud nurga glaukoomi, olenemata selle kulgemise raskusastmest ja arengustaadiumist.
Peamine probleem xalacome ühilduvuse osas teiste ravimitega on selle toimeaine timolool.
Võimalik südamerütmihäire ja kriitiline vererõhu langus, kui tilk tilkub samal ajal järgmiste ravimitega:
Ettevaatust Tilkade kasutamine insuliini kasutamisel on ohtlik inimestele, kes kalduvad hüpoglükeemia spontaansetesse ilmingutesse, kuna see haigus võib ilmneda varjatult selliste ravimitega ravitud ravimite kombinatsiooniga.
Monoteraapia korral (kui peamine ja ainus ravim on ksalak) ei toimu õpilaste laienemist, kuid see ei ole sellistele tilkadele iseloomulik, mistõttu võib ilmneda, kui tilgad on kombineeritud adrenaliiniga.
Praeguseks on tööriist oftalmoloogiline ravim, millel on maksimaalne arv võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas:
Pea meeles! Kõrvaltoimete arvu tõttu vabastatakse ravim ainult retsepti alusel ja patsient peab läbima põhjaliku eeluuringu.
Inimeste puhul, kellel on järgmised vastunäidustused, on xalacomi süstimine rangelt keelatud:
Samuti on rasedatel ja imetavatel emadel vastunäidustatud tilka.
Diabeediga inimesed ja need, kes vähemalt kord elus silmitsi glükeemiaga, peaksid olema ettevaatlikud.
Pea meeles! Xalacomi puhul on lisaks latanoprosti ja timolooli aktiivsetele komponentidele (vastavalt kontsentratsioonis 0,005% ja 5%) ka teisi abikomponente:
Apteegikettides müüakse tilka 2,5 ml plastpudelites.
Pudel, mis ei ole veel avatud, on säilitatud 24 kuud, kui arvestate pakendil märgitud valmistamiskuupäevast.
Avatud pudelit võib säilitada kuni 28 päeva pärast avamist. Optimaalne säilitustemperatuur langeb - + 2 + 8 kraadi.
Vaja teada! Xalacomal ei ole palju analooge, kuid neil kõigil on üks eelis: palju vähem kõrvaltoimeid.
Nende ravimite hulgas, mida praegu müüakse, võib leida järgmist:
Xalaci silmatilgad on esmaklassilised ravimid ja neid ei ole võimalik leida Venemaa apteekides alla 700 rubla pudeli kohta.
Sa peaksid teadma! Ravimit kasutatakse ainult omandatud avatud nurga glaukoomi raviks.
Praegu puuduvad statistilised andmed haiguse neovaskulaarsete ja kaasasündinud vormide kohta.
Nurkade sulgemise vormi ägeda glaukoomi rünnaku korral ei ole ravimit ette nähtud ka seetõttu, et sellistes olukordades ei tehtud ravimi kliinilisi uuringuid.
Xalacomi puhul kasutatakse säilitusainena bensalkooniumkloriidi, mis avaldab kahjulikku mõju pehmetele kontaktoptikatele, nii et sellised läätsed tuleb enne instilleerimist eemaldada. 15 minuti pärast saab uuesti kasutada optikat.
Mõne minuti jooksul pärast instillatsiooni peate lõõgastavas atmosfääris istuma või lamama.
See on oluline! Selle aja jooksul mööduvad sellisele ravimile iseloomulikud ebamugavused ja hägusus silmade ees, mille järel saate tagasi pöörduda tavalise tegevuse juurde.
„Oma kogemuse põhjal võin öelda, et Xalac on ainus vahend, mis aitas mul silma rõhku alandada.
Aga see on koht, kus kõik tilkade eelised lõppevad - sellel on liiga palju kõrvaltoimeid, nii et ma arvan, et see abinõu on ebamõistlikult kallis.
Praegu pean ma neid tilka kasutama, kuid ootan, et pärast kulutusi ja pidevaid kärpeid pärast matmise lõppu - operatsioon on peagi, pärast mida ma ei vaja enam xalacit.
Konstantin Fedorovich, 52 aastat vana.
„Olen Xalacomi kasutanud peaaegu pool aastat. Sarnaselt teiste ravimitega alandab see kiiresti silmasisese rõhu ja sarnasus lõpeb seal.
Pärast teiste tilkadega ravi katkestusi tõusis IOP tase endisele tasemele ja selle parandamisega stabiliseerus see.
Ja kuigi näitajad on veel kaugeltki normaalsed, ei kasva need kriitilisteks väärtusteks, nagu see oli varem. "
Anna Sedova, Vologda.
Selle video abil saate teada, kuidas Xalaci silmatilgad töötavad:
Xalacom on üks väheseid ravimeid, mida tuleb võtta ettevaatlikult.
Te peate kõigepealt läbi vaatama silmaarst, kuid isegi tema heakskiit selliste tilkade puhul iga patsiendi puhul ei garanteeri, et ravimeetod ei avalda kõrvaltoimeid.
Ja kui see juhtub - ravim tuleb kohe tühistada.
Silmatilgad selge, värvitu lahuse kujul.
Abiained: bensalkooniumkloriid (50% lahusena) - 200 μg, veevaba naatriumvesinikfosfaat - 2,89 mg, naatriumdivesinikfosfaatmonohüdraat - 6,39 mg, naatriumkloriid - 4,1 mg, vesi d / ja - kuni 1 ml.
2,5 ml - polüetüleenist pudelipudjad (1) - esimese avamiskontrolliga papppakendid.
Antiglaukoomi kombinatsioonravim, mis koosneb kahest toimeainest - latanoprostist ja timoloolist. IOP vähenemise mehhanism latanoprosti ja timolooli puhul on erinev, mis annab IOP-i täiendava vähenemise võrreldes nende komponentide kasutamisega monoteraapiana.
Prostaglandiini F2α analoog Latanoprost on prostanoidse FP retseptori selektiivne agonist ja vähendab IOP-i, suurendades veevoolu väljavoolu, peamiselt uveoskleraalsel teel, samuti trabekulaarse võrgu kaudu. Latanoprostil ei ole märkimisväärset mõju vesivedeliku produktsioonile ja vererõhu barjääri läbilaskvusele.
Lühiajalise ravi ajal ei põhjusta latanoprost pseudofakia ajal fluorestsiini lekkimist silma tagumisse segmendi. Terapeutilistes doosides kasutatuna ei avalda see olulist farmakoloogilist toimet südame-veresoonkonna ja hingamisteede süsteemidele.
Timolool on mitteselektiivne beeta1- ja beeta2-adrenergiline blokaator. Sellel ei ole märkimisväärset sisemist sümpatomimeetilist aktiivsust, puudub otsene depressiivne toime müokardile, sellel ei ole membraani stabiliseerivat ja lokaalanesteetilist toimet.
Β-adrenoretseptorite blokaad põhjustab südame väljundi vähenemist tervetel inimestel ja südamehaigustega patsientidel. Raske müokardiinfunktsiooniga patsientidel võivad beeta-blokaatorid pärssida sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerivat toimet, mis on vajalik piisava südamefunktsiooni saavutamiseks.
P-adrenoretseptorite blokeerimine bronhides ja bronhides põhjustab hingamisteede resistentsuse suurenemist parasümpaatilise närvisüsteemi mõjul. Selline toime võib olla ohtlik bronhiaalastma ja teiste bronhospastiliste haigustega patsientidele.
Timoloolmaleaadi kasutamine silmatilkade kujul põhjustab kõrgenenud ja normaalse IOP vähenemise, sõltumata glaukoomi olemasolust või puudumisest. Suurenenud IOP on visuaalsete põldude glaukomaatse kadumise peamine riskitegur. Mida kõrgem on IOP, seda suurem on visuaalsete põldude glaukomaatsete kadude tõenäosus ja nägemisnärvi kahjustamine.
Täpne mehhanism IOP vähendamiseks timoloolmaleaadi toimel ei ole paigaldatud. Toonograafia ja fluoromeetria tulemused näitavad, et peamine toimemehhanism võib olla seotud vesilahuse moodustumise vähenemisega. Mõnes uuringus on täheldatud ka veemahu väljavoolu veidi suurenemist. Lisaks on võimalik endogeense β-adrenergilise stimulatsiooni poolt põhjustatud tsüklilise AMP sünteesi suurenemine. Timolooli ei täheldatud vere-oftalmilise barjääri läbilaskvust.
Ravimi Xsalac toime ilmneb esimese tunni jooksul pärast manustamist, maksimaalne toime täheldatakse 6-8 tunni jooksul.Korduval kasutamisel säilib IOP piisav vähenemine 24 tundi pärast manustamist.
Latanoprosti ja timoloolmaleaadi farmakokineetilist koostoimet ei ole kindlaks tehtud, kuigi 1–4 tundi pärast Xalacomi manustamist oli latanoprosthappe kontsentratsioon vesilahuses umbes 2 korda kõrgem kui monoteraapia korral.
Latanoprost, mis on eelravim, tungib hästi läbi sarvkesta, hüdrolüüsudes bioloogiliselt aktiivseks vormiks (happeks). Cmax vesilahuses saavutatakse 2 tundi pärast paikset manustamist. Latanoprosthappe süsteemne biosaadavus pärast silmatilkade paikset manustamist on 45%.
Vd on 0,16 ± 0,02 l / kg. Happe latanoprost määratakse veevabas niiskuses esimese 4 tunni jooksul ja plasmas - ainult esimese tunni jooksul pärast paikset manustamist. Seondumine plasmavalkudega on 87%.
Latanoprost hüdrolüüsub sarvkesta esteraaside mõjul, moodustades bioloogiliselt aktiivse happe. Süsteemsesse vereringesse sisenev happe latanoprost metaboliseerub peamiselt maksas rasvhapete beetaoksüdeerimise teel, moodustades 1,2-dinori ja 1,2,3,4-tetranori metaboliidid.
Happe latanoprost eritub kiiresti vereplasmast. T1 / 2 on 17 min. Plasma kliirens on 0,4 l / h / kg. Süsteemne kliirens on ligikaudu 7 ml / min / kg. Metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu: pärast paikset manustamist eritub umbes 88% annusest uriiniga.
Timoloolmaleaadi Cmax vesilahuses saavutatakse 1 tunni pärast. Osa annusest läbib süsteemset imendumist ja 10-20 minutit pärast ravimi paikset manustamist, 1 tilk igasse silma 1 kord päevas (300 µg / päevas) plasmas jõuab Cmax-ni, mis on 1 t ng / ml
Metabolism ja eritumine
Timoloolmaleaat metaboliseerub ulatuslikult maksas. T1 / 2 timoloolmaleaat plasmas on umbes 6 tundi, metaboliidid ja mõned muutumatud timoloolmaleaadid erituvad neerude kaudu.
- vähendada silmasisese rõhu tõusu avatud nurga glaukoomiga või silmasisese rõhu suurenemisega, kui latanoprosti või timolooli monoteraapia ei ole piisavalt efektiivne.
- hingamisteede reaktiivsed haigused (sealhulgas bronhiaalastma või selle esinemise märge ajaloos);
- raske KOK;
- AV-blokaadi II ja III aste ilma kunstliku südamestimulaatori kontrollita;
- kliiniliselt raske südamepuudulikkus;
- laste ja teismeliste vanus kuni 18 aastat (kasutamise ohutus ja tõhusus ei ole kindlaks määratud);
- ülitundlikkus latanoprosti, timolooli või ravimi abikomponentide suhtes.
Ravimit kasutatakse ettevaatusega põletikulise, neovaskulaarse, nurga sulgemise glaukoomi, avatud nurga glaukoomi ja pseudofakiaga, pigmendilise glaukoomiga (ravimi puuduliku kogemuse puudumise tõttu); apakia, pseudofakia tagumiste läätsekapslite rebendiga; makulaarse ödeemi teadaolevate riskifaktoritega patsientidel (latanoprosti ravi korral kirjeldatakse makulaarse ödeemi juhtumeid, sealhulgas tsüstiidi); herpeetiline keratiit ajaloos; AV-blokaadi I aste (beeta-blokaatorid mõjutavad negatiivselt südame lihaste impulsi aega); perifeersed vereringehäired (näiteks raske Raynaud'i sündroom või Raynaud 'haigus); sarvkestahaigustega patsientidel, sest Ravim võib põhjustada kuiva silma limaskesta.
Vältida tuleks Xalac'i kasutamist herpetilise keratiidi aktiivse vormiga ja korduva herpetilise keratiidiga patsientidel, eriti seoses prostaglandiini F2α analoogide kasutamisega.
KOK-i põdevatel patsientidel tuleb timolooli kasutada ettevaatusega ja ainult juhul, kui ravimi kasutamise potentsiaalne kasu patsiendile ületab riski.
Täiskasvanud (kaasa arvatud eakad patsiendid) - 1 tilk kahjustatud silma (a) 1 kord päevas.
Sarnaselt mistahes silmatilkade kasutamisega on ravimi võimaliku süsteemse toime vähendamiseks vahetult pärast iga tilga tilgutamist soovitatav 2 minutiks vajutada silma sisemise nurgas asuvale alumisele pisipunktile 2 minuti jooksul.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt järgmisele klassifikatsioonile: väga sageli ≥10%, sageli ≥1% ja
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/JUHEND
ravimi kasutamist meditsiiniliseks kasutamiseks
1 ml lahust sisaldab:
toimeained: latanoprost - 50 µg, timoloolmaleaat - 6,83 mg (vastab 5 mg timoloolile);
abiained: bensalkooniumkloriid (50% lahusena) 200 μg, veevaba naatriumvesinikfosfaat 2,89 mg, naatriumdivesinikfosfaatmonohüdraat 6,39 mg, naatriumkloriid 4,10 mg, süstevesi kuni 1 ml.
Kirjeldus:
Läbipaistev värvitu lahus.
kombineeritud glükoomivastane ravim (prostaglandiini F2a analoogne sünteetiline + β-blokaator)
ATX kood: S01ED51
Farmakodünaamika
Xalac'i preparaat sisaldab kahte toimeainet - latanoprosti ja timolooli.
Nende komponentide silmasisese rõhu (IOP) suurenemise mehhanism on erinev, mis annab IOP-i täiendava vähenemise, võrreldes nende komponentide monoteraapiaga saavutatud mõjuga.
Prostaglandiini F2α analoog Latanoprost on prostanoidse FP retseptori selektiivne agonist ja vähendab IOP-i, suurendades veevoolu väljavoolu, peamiselt uveoskleraalsel teel, samuti trabekulaarse võrgu kaudu. On kindlaks tehtud, et latanoprostil ei ole märkimisväärset mõju veemahu tootmisel ja vererõhu barjääri läbilaskvusel. Lühiajalise ravi ajal ei põhjusta latanoprost pseudofakia ajal fluorestsiini lekkimist silma tagumisse segmendi. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei ole latanoprostil märkimisväärset farmakoloogilist toimet südame-veresoonkonna ja hingamisteede süsteemidele.
Timolool on mitteselektiivne β1- ja β2-adrenergiline blokaator, millel ei ole märkimisväärset sisemist sümpatomimeetilist toimet ja millel ei ole otsest inhibeerivat toimet müokardi või lokaalanesteetikumi (membraani stabiliseeriv) toimele.
Β-adrenoretseptorite blokaad põhjustab südame väljundi vähenemist tervetel inimestel ja südamehaigustega patsientidel. Raske müokardiinfunktsiooniga patsientidel võivad β-blokaatorid pärssida sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerivat toimet, mis on vajalik piisava südamefunktsiooni saavutamiseks.
P-adrenoretseptorite blokeerimine bronhides ja bronhides põhjustab hingamisteede resistentsuse suurenemist parasümpaatilise närvisüsteemi mõjul. Sarnane toime võib olla ohtlik bronhiaalastma ja teiste bronhospastiliste haiguste korral (vt lõik "Vastunäidustused" ja "Erijuhised").
Timolooli kasutamine silmatilkade kujul põhjustab suurenenud ja normaalse IOP vähenemise, sõltumata glaukoomi olemasolust või puudumisest. Suurenenud IOP on visuaalsete põldude glaukomaatse kadumise peamine riskitegur. Mida kõrgem on IOP, seda suurem on visuaalsete põldude glaukomaatsete kadude tõenäosus ja nägemisnärvi kahjustamine.
Täpne mehhanism IOP vähendamiseks timolooli toimel ei ole paigaldatud. Toonograafia ja fluorofotomeetria tulemused viitavad sellele, et peamine toimemehhanism võib olla seotud vesilahuse moodustumise vähenemisega. Mõnes uuringus täheldati ka väljavoolu veidi suurenemist. Samuti on võimalik endogeense β-adrenergilise stimulatsiooni poolt põhjustatud tsüklilise AMP sünteesi inhibeerimise mehhanism. Timolooli ei täheldatud vere-oftalmilise barjääri läbilaskvust.
Latanoprosti ja timolooli kombinatsioon algab tunni jooksul ja maksimaalne toime ilmneb 6-8 tunni jooksul.
Korduval kasutamisel säilib IOP piisav vähenemine 24 tundi pärast manustamist.
Farmakokineetika
Latanoprosti ja timolooli farmakokineetilisi koostoimeid ei ole kindlaks tehtud, kuigi 1–4 tundi pärast kombineeritud preparaadi kasutamist oli latanoprosthappe kontsentratsioon vesilahuses ligikaudu kaks korda suurem kui monoteraapia korral.
Latanoprost:
Imemine
Latanoprosti, mis on eelravimi vorm, imendub läbi sarvkesta, kus see hüdrolüüsub bioloogiliselt aktiivseks happeks. On kindlaks tehtud, et vesilahuses sisalduv kontsentratsioon saavutab maksimaalselt umbes kaks tundi pärast paikset manustamist.
Jaotus
Jaotusruumala on 0,16 ± 0,02 l / kg. Happe latanoprost määratakse veevabas niiskuses esimese 4 tunni jooksul ja plasmas - ainult esimese tunni jooksul pärast paikset manustamist.
Metabolism
Latanoprost hüdrolüüsitakse sarvkesta esteraaside toimel, moodustades bioloogiliselt aktiivse happe. Süsteemsesse vereringesse sisenev happe latanoprost metaboliseerub peamiselt maksas rasvhapete β-oksüdeerimisega 1,2-dinor- ja 1,2,3,4-tetranormetaboliitide moodustumise teel.
Eemaldamine
Happe latanoprost eemaldatakse kiiresti plasmast - poolväärtusaeg (t1 / 2) = 17 min. Plasma kliirens on 0,40 l / h / kg. Süsteemne kliirens on ligikaudu 7 ml / min / kg. Pärast silmatilkade paikset manustamist on latanoprosthappe süsteemne biosaadavus 45%. Suhtlemine plasmavalkudega on 87%. Metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu: pärast paikset manustamist eritub ligikaudu 88% manustatud annusest uriiniga.
Timolool:
Timolooli kontsentratsioon vesilahuses jõuab maksimaalselt umbes 1 tund pärast silmatilkade manustamist. Osa annusest läbib süsteemse imendumise ja maksimaalne plasmakontsentratsioon 1 ng / ml saavutatakse 10–20 minutit pärast ravimi kasutamist, üks tilk igasse silma üks kord päevas (300 µg / päevas). Timolooli poolväärtusaeg plasmas on umbes 6 tundi. Timolool metaboliseerub aktiivselt maksas. Metaboliidid ja teatud kogus muutumatul kujul timolooli erituvad uriiniga.
Suurenenud silmasisese rõhu vähendamine avatud nurga glaukoomiga või okulaarse hüpertensiooniga patsientidel, kellel puudub ravimi teatud komponentide monoteraapia efektiivsus.
Hingamisteede reaktiivsed haigused, sh. bronhiaalastma (või selle ajalugu), raske KOK; sinusbradükardia, haiguse sinuse sündroom, sinoatriaalne blokaad, II-III astme atrioventrikulaarne plokk ilma kunstliku südamestimulaatori kontrollita, kliiniliselt raske südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk: ülitundlikkus latanoprosti, timolooli või teiste ravimikomponentide suhtes, kuni 18-aastased; pole installitud).
Hoolikalt
Põletikuline, neovaskulaarne, nurga sulgemisega glaukoom, avatud nurga glaukoom koos pseudofakiaga, pigmendiline glaukoom (ravimi puuduliku kogemuse puudumise tõttu); apakia, pseudofakia tagumiste läätsekapslite purunemisega, patsiendid, kellel on makulaarse ödeemi riskitegurid (raviks latanoprostiga, kirjeldatakse makulaarse ödeemi juhtumeid, kaasa arvatud tsüstoid); anamneesis herpetiline keratiit; atrioventrikulaarne plokk I (β-blokaatorid mõjutavad negatiivselt südame lihaste impulsi aega); perifeersed vereringehäired (näiteks raske Raynaud'i sündroom või Raynaud 'haigus).
Xalac ® -i kasutamist tuleb vältida patsientidel, kellel on aktiivne herpeetiline keratiit ja korduv herpetiline keratiit, eriti seotud prostaglandiin F2α analoogide kasutamisega.
Kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel tuleb timolooli kasutada ettevaatusega ja ainult juhul, kui ravimi kasutamisest patsiendile potentsiaalne kasu ületab riski.
Xalac'i tuleb kasutada sarvkestahaigustega patsientidel, sest ravim võib põhjustada silmade limaskestade kuivust.
Rasedatel ei ole läbi viidud piisavaid kontrollitud uuringuid. Epideemioloogiliste uuringute läbiviimisel β-blokaatorite kasutamisel ei esinenud loote väärarenguid, kuid emakasisene kasvupeetuse oht suurenes. Lisaks avastati vastsündinutel β-adrenergilise blokeeriva toime sümptomid (nagu bradükardia, madal vererõhk, hingamisfunktsiooni halvenemine ja hüpoglükeemia), kelle emad raseduse ajal β-blokaatorid. Kui rase naine on saanud β-blokaatoritega ravi, tuleb vastsündinu seisundit hoolikalt jälgida esimestel päevadel pärast sündi. Sellega seoses on ravimi Ksalakom kasutamine raseduse ajal võimalik ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku riski lootele või lapsele.
Latanoprost ja selle metaboliidid võivad erituda rinnapiima. Timolooli, mida kasutati silmatilkade kujul, leiti ka rinnapiimas. Arvestades tõsiste kõrvaltoimete ohtu rinnaga toitvatel vastsündinutel, samuti kui tähtis on ravimi kasutamine emale, peate lõpetama rinnaga toitmise või lõpetama ravimi kasutamise.
Täiskasvanud (sealhulgas eakad) - üks tilk kahjustatud silma (a) üks kord päevas. Sarnaselt mistahes silmatilkade kasutamisega on ravimi võimaliku süsteemse toime vähendamiseks vahetult pärast iga tilga paigaldamist soovitatav vajutada alumisele silmalau alumisele silmalau külge asuvale alumisele pisipunktile. See tuleb teha 2 minuti jooksul.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt järgmisele klassifikatsioonile:
Latanoprost:
Nägemisorgani osa: silmade ärritus (põletustunne, silmade tunne, sügelus, kihelus ja võõrkeha tunne); sarvkesta epiteeli, silmalau turse, keratiidi mööduv punktide erosioon; ripsmete ja vellus-juuste pigmentatsiooni pikendamine, paksenemine, pigmentatsiooni suurendamine ja tugevdamine; iriit / uveiit; makulaarne ödeem (aphakiaga patsientidel, pseudofakiaga patsientidel, kellel on tagumiste läätsekapslite rebenemine, või patsientidel, kellel on makulaarse ödeemi tekkimise riskifaktorid), sealhulgas tsüstoid; ripsmete kasvu suuna muutmine, mõnikord silmi ärritav; ähmane nägemine, fotofoobia, muutused periorbitaalses piirkonnas ja silmalaud, mis põhjustab ülemise silmalau sulcus, periorbitaalse turse, iirise tsüstide süvenemist.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: stenokardia süvenemine südame isheemiatõvega patsientidel, südamepekslemine. Naha ja nahaaluste kudede osa: nahalööve, silmalaugude tumenemine ja lokaalsed nahareaktsioonid silmalaugudel. Närvisüsteemi osa: pearinglus.
Hingamisteede osa: astma (sealhulgas ägedaid haigusseisundeid või haiguse ägenemist patsientidel, kellel on anamneesis bronhiaalastma), õhupuudus.
Lihas-skeleti ja sidekoe puhul: valu lihastes / liigestes.
Üldised ja kohalikud reaktsioonid: mittespetsiifiline valu rinnus.
Infektsioonid: herpetiline keratiit.
Timolool (silmatilkade kujul):
Immuunsüsteemi osas: süsteemsed allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaksia, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid, urtikaaria, sügelus, lokaliseeritud ja generaliseerunud lööve.
Ainevahetus- ja toitumishäired: anoreksia, hüpoglükeemia varjatud sümptomid diabeetikutel.
Vaimsed häired: käitumuslikud muutused ja vaimsed häired, sealhulgas segasus, hallutsinatsioonid, ärevus, desorientatsioon, närvilisus, depressiooni sümptomid, mälukaotus, unetus, depressioon ja luupainajad.
Närvisüsteemist: ajuisheemia, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, pearinglus, suurenenud sümptomid myasthenia gravis, paresteesia, uimasus, peavalu, minestus.
Nägemisorgani poolel: tsüstoidne makulaarne ödeem, sarvkesta tundlikkuse vähenemine; silmade ärrituse sümptomid ja tunnused (näiteks põletustunne, sügelus, liivavalu silmades, suurenenud rebimine, punetus), blefariit, keratiit, ähmane nägemine, silma kuiv limaskesta, sarvkesta erosioon, koroidne eraldumine pärast kirurgilise sekkumise filtreerimist; ptoos, nägemishäired, sealhulgas murdumise ja diplomaatia muutused.
Kuulmis- ja vestibulaarseadmete organist: tinnitus.
Südame häired: arütmia, bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, krooniline südamepuudulikkus, südame seiskumine, intrakardiaalse juhtimise blokaad, südamepekslemine, stenokardia progresseerumine.
Vaskulaarsed häired: vahelduv klaudatsioon, külmad käed ja jalad, vererõhu langus, Raynaud'i sündroom.
Hingamisteede osa: bronhospasm (peamiselt eelnevate bronhospastiliste haigustega patsientidel), köha, õhupuudus, ninakinnisus, kopsuturse ja hingamispuudulikkus.
Seedetrakti osa: kõhulahtisus, suu limaskesta kuivus, maitse halvenemine, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, retroperitoneaalne fibroos.
Naha ja nahaaluste kudede osa: alopeetsia, pseudopemfigoid, nahalööve, psoriaasi sarnane lööve või psoriaasi ägenemine.
Lihas-skeleti ja sidekoe osas: süsteemne erütematoosne luupus ja müalgia.
Reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed: vähenenud libiido, impotentsus, kahjustatud seksuaalne funktsioon ja Peyronie tõbi.
Üldine ja kohalik: asteenia / väsimus, valu rinnus, turse.
Mõnedel patsientidel, kellel on märkimisväärne sarvkesta kahjustus, täheldati väga harva sarvkesta kaltsifitseerimist seoses fosfaati sisaldavate silmatilkade kasutamisega.
Allpool on teave ravimi kahe komponendi üleannustamise kohta:
Latanoprost
Lisaks silmade ärritusele ja sidekesta hüpereemiale ei ole teada muud soovimatud muutused nägemisorgani osas latanoprosti üleannustamise korral.
Latanoprosti sisenemise korral tuleb arvesse võtta järgmist teavet: üks pudel 2,5 ml lahusega sisaldab 125 μg latanoprosti. Enam kui 90% latanoprostist metaboliseerub esimese maksa läbimise ajal. Intravenoosne infusioon annuses 3 µg / kg tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud mingeid sümptomeid, kuid annuse 5,5-10 µg / kg korral täheldati iiveldust, kõhuvalu, pearinglust, väsimust, kuumahood ja higistamist. Need sümptomid lahenevad 4 tundi pärast infusiooni lõpetamist. Mõõduka bronhiaalastmaga patsientidel ei põhjustanud latanoprosti manustamine 7-kordse terapeutilise annusega silma bronhospasmi.
Timolool
Kirjeldatakse timolooli silmatilkade tahtmatu üleannustamise juhtumeid, mille tulemusena täheldati süsteemseid toimeid, mis on sarnased β-adrenergiliste blokaatorite süsteemsel kasutamisel täheldatule: pearinglus, peavalu, õhupuudus, bradükardia, bronhospasm ja südame seiskumine (vt lõik „Kõrvaltoime”).
In vitro uuringus näidati, et dialüüs annab timolooli kergesti plasmast või täisverest.
Neerupuudulikkusega patsientidel dialüüsiti timolool halvemini.
Üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi.
Koostoimed teiste ravimitega
Ravimi Xalac koostoimet teiste ravimitega ei ole konkreetselt uuritud.
Kui kasutate Xalac'i ravimit patsientidel, kes saavad β-blokaatoreid, võib-olla tugevam IOP vähenemine või β-blokaatorite süsteemsete ilmingute suurenemine, seetõttu ei ole soovitatav kahe või enama β-blokaatori samaaegne kohalik kasutamine.
Kui kaks prostaglandiini analoogi sattuvad samal ajal silma, kirjeldatakse IOO paradoksaalset suurenemist, mistõttu kahe või enama prostaglandiini, nende analoogide või derivaatide samaaegset kasutamist ei soovitata.
Timolooli samaaegsel kasutamisel epinefriiniga tekkis mõnikord müdriaas.
Kombineerituna timolooliga ja allpool loetletud ravimitega on vererõhu languse ja / või raske bradükardia korral võimalik aditiivne toime:
• aeglase kaltsiumikanali blokaatorid;
• ained, mis põhjustavad katehhoolamiinide või β-blokaatorite sisalduse vähenemist:
• antiarütmikumid (sh amiodaroon);
• südame glükosiidid;
• guanetidiin.
CYP2D6 isoensüümi inhibiitorite (näiteks kinidiin, fluoksetiin, paroksetiin) ja timolooli samaaegsel kasutamisel teatati süsteemse β-blokaatori toime suurenemisest (näiteks südame löögisageduse vähenemine, depressioon).
β-blokaatorid võivad suurendada hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemilist toimet.
Klonidiini järsku tühistamisega täheldatakse vererõhu tõusu. Seda reaktsiooni saab suurendada samaaegsel kasutamisel β-blokaatoritega.
Ksalak'i ei tohi kasutada rohkem kui üks kord päevas, sest latanoprosti sagedasem manustamine põhjustab IOP-i alandava toime nõrgenemist. Ühekordse annuse vahelejätmisel tuleb järgmine annus manustada tavalisel ajal. Kui patsient kasutab samaaegselt teisi silmatilku, tuleb neid kasutada vähemalt 5-minutiliste intervallidega.
Valmistis Xalac ® sisaldab bensalkooniumkloriidi, mida võib kontaktläätsed absorbeerida. On teatatud punktatsetaatilise keratopaatia ja / või toksilise haavandilise keratopaatia tekkest, samuti bensalkooniumkloriidi kasutamisel, võivad tekkida silma ärritus ja pehmete kontaktläätsede värvimuutus. Soovitame Ksalak ® -i sageli või pikka aega kasutavate patsientide seisundit hoolikalt jälgida, kus on täheldatud silmade limaskestade kuivust või sarvkesta kahjustavaid seisundeid. Enne kontaktläätsede tilgutamist tuleb eemaldada ja 15 minuti pärast uuesti paigaldada.
Latanoprost
Latanoprost võib põhjustada iirise pruuni pigmendi sisalduse järkjärgulist suurenemist. Nagu ka latanoprosti kasutamine silmatilkade kujul, täheldati Xalacomi ® kasutamisel iirise pigmentatsiooni suurenemist 16-20% juhtudest kõigi patsientide seas, kes said aasta jooksul Xalac®-i (hinnati fotode põhjal). Silma värvi muutus on tingitud melaniini sisalduse suurenemisest iirise stromaalsetes melanotsüütides, mitte melanotsüütide arvu suurenemisest. Tüüpilistel juhtudel ilmub õpilase ümber pruun pigmentatsioon ja levib ühtlaselt iirise perifeeriasse. Sel juhul muutub kogu iiris või selle osad pruuniks. Enamikul juhtudel on värvimuutus väike ja seda ei pruugi kliiniliselt tuvastada. Ühe või mõlema silma iirise suurenenud pigmentatsiooni täheldatakse peamiselt iirise segavärviga patsientidel, mis põhineb peamiselt pruunil värvil. Ravim ei mõjuta nevi ja irtigo iirise: pigmenti kogunemine trabekulaarsesse võrku või silma eesmisesse kambrisse ei ole tähistatud.
Iirise pigmentatsiooni määra kindlaksmääramisel rohkem kui 5 aastat ei täheldatud pigmentatsiooni suurenenud kõrvaltoimeid, isegi kui jätkati ravi latanoprostiga. Patsientidel oli IOP vähenemise aste sama, sõltumata iirise pigmentatsiooni suurenemisest või puudumisest. Järelikult võib iirise suurenenud pigmentatsiooni korral jätkata latanoprosti ravi. Selliseid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ja sõltuvalt kliinilisest olukorrast võib ravi katkestada.
Iirise suurenenud pigmentatsiooni täheldatakse tavaliselt esimese aasta jooksul pärast ravi alustamist, harva teise või kolmanda aasta jooksul. Pärast neljandat raviaastat ei täheldatud seda toimet. Pigmentatsiooni progresseerumise kiirus väheneb aja jooksul ja stabiliseerub 5 aasta pärast. Kaugemas mõttes ei ole iirise suurenenud pigmentatsiooni mõju uuritud. Pärast ravi lõpetamist ei täheldatud iirise pruuni pigmentatsiooni paranemist, kuid silma värvi muutus võib olla pöördumatu. Seoses latanoprosti kasutamisega on kirjeldatud silmalaugude tumenemist, mis võib olla pöörduv.
Latanoprost võib põhjustada ripsmete ja alla juuste järkjärgulisi muutusi, näiteks pikenemist, paksenemist, pigmentatsiooni suurenemist, paksuse suurenemist ja ripsmete kasvu muutumist. Ripsmete muutused on pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõpetamist.
Patsientidel, kes kasutavad tilka ainult ühes silmis, võib tekkida heterokromia, mis võib olla ka pöördumatu.
Timolool
Paikselt manustamisel võivad β-blokaatorid esineda samadel soovimatutel reaktsioonidel nagu nende süsteemsel kasutamisel. Südamepuudulikkuse sümptomite õigeaegseks väljaselgitamiseks tuleb patsiendil, kellel esineb raske südamehaigus, pidevalt jälgida. Timolooli paiksel manustamisel võivad südamest ja hingamisteedest tekkida järgmised reaktsioonid: Prinzmetali stenokardia esilekerkimine, samuti perifeersed ja keskmised vereringehäired, hüpotensioon, fataalne südamepuudulikkus, hingamisteede tõsised reaktsioonid, sealhulgas bronhospasm koos surmava tulemusega bronhiaalastma, bradükardiaga patsientidel.
Enne ulatusliku kirurgilise sekkumise läbiviimist tuleks arutada β-blokaatorite järkjärgulise lõpetamise teostatavust. Selle rühma ravimid kahjustavad südame võimet reageerida refleksi β-adrenergilisele stimulatsioonile, mis võib suurendada üldanesteesia riski. Kirjeldatakse anesteesia ajal vererõhu pikaajalise tõsise languse juhtumeid ja raskusi südame kokkutõmbumise taastamisel ja säilitamisel. Operatsiooni ajal võib β-blokaatorite toime kõrvaldada adrenoretseptori agonistide piisavate annustega.
Β-adrenergilise blokeeriva toimega ravimid võivad blokeerida süsteemse agonistliku toime, näiteks epinefriini. Anestesioloog on vaja hoiatada, et patsient saab timolooli.
β-blokaatorid võivad suurendada diabeedivastaste ainete hüpoglükeemilist toimet ja varjata hüpoglükeemia sümptomeid ja ilminguid. Neid tuleb kasutada ettevaatusega spontaanse hüpoglükeemia või suhkurtõvega (eriti labiilne) patsientidel, kes saavad suukaudseks manustamiseks insuliini või hüpoglükeemilisi aineid.
Β-blokaatoritega ravi võib varjata mõningaid hüpertüreoidismi peamisi sümptomeid ja ilminguid. Ravi järsk lõpetamine võib haigust süvendada.
Β-adrenergiliste blokaatorite ravimisel anamneesis atopiaga või raske anafülaktilise reaktsiooni korral erinevatele allergeenidele võib vastus suureneda korduva kokkupuutega nende allergeenidega. Sellisel juhul võib epinefriin anafülaktiliste reaktsioonide leevendamiseks kasutatavates tavapärastes annustes olla ebaefektiivne.
Harvadel juhtudel põhjustas timolool lihasnõrkuse suurenemist myasthenia gravise või müasteenia sümptomitega patsientidel (näiteks diplopia, ptoos, üldine nõrkus).
IOP-i alandavate ainete kasutamisel kirjeldatakse koridoorse eraldumise juhtumeid pärast filtreerimisprotseduure - fistuleerivaid toiminguid (trabekulektoomia ja selle modifikatsioonid, sinusotoomia diatheriini traumaga, mitteläbilaskvad sügavad sklerektoomia ja muud fistuliseerivad toimingud, mis loovad uusi või stimuleerivad olemasolevaid väljavooluteid silma klaasi sees.
Mõju sõitmisele ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste teostamisele
Silmatilkade kasutamine võib põhjustada mööduvat nägemist. Kuni selle efekti kadumiseni ei tohi patsiendid juhtida ega kasutada keerukaid seadmeid.
Silmatilgad; 2,5 ml lahust (silmatilgad) tilgutiga pudelis (väikese tihedusega polüetüleen), millel on kruvikork ja keermeta kork koos esimese avamise kontrolliga; 1 pudelil tilgutajale, mis on pakendatud papppakendis. Kartongipaki esiküljel on esimese ava avamiseks rakendatud perforeeritud joon, mis sarnaneb poolrõngaste kontuurile; pakendi külgpinnad on tihedalt liimitud, kui ravim on pakitud.
Hoida temperatuuril + 2 - + 8 ° C pimedas kohas. Hoida avatud viaali temperatuuril mitte üle + 25 ° С. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Silmatilgad selge, värvitu lahuse kujul.
Abiained: bensalkooniumkloriid (50% lahusena) - 200 μg, veevaba naatriumvesinikfosfaat - 2,89 mg, naatriumdivesinikfosfaatmonohüdraat - 6,39 mg, naatriumkloriid - 4,1 mg, vesi d / ja - kuni 1 ml.
2,5 ml - polüetüleenist pudelipudjad (1) - esimese avamiskontrolliga papppakendid.
Antiglaukoomi kombinatsioonravim, mis koosneb kahest toimeainest - latanoprostist ja timoloolist. IOP vähenemise mehhanism latanoprosti ja timolooli puhul on erinev, mis annab IOP-i täiendava vähenemise võrreldes nende komponentide kasutamisega monoteraapiana.
Latanoprost on prostaglandiin F analoog2α - on prostanoidse FP retseptori selektiivne agonist ja vähendab IOP-d, suurendades vesivedeliku väljavoolu, peamiselt uveoskleraalsel teel, samuti trabekulaarse võrgu kaudu. Latanoprostil ei ole märkimisväärset mõju vesivedeliku produktsioonile ja vererõhu barjääri läbilaskvusele.
Lühiajalise ravi ajal ei põhjusta latanoprost pseudofakia ajal fluorestsiini lekkimist silma tagumisse segmendi. Terapeutilistes doosides kasutatuna ei avalda see olulist farmakoloogilist toimet südame-veresoonkonna ja hingamisteede süsteemidele.
Timolool - mitteselektiivne beeta1- ja beeta2-blokeerija. Sellel ei ole märkimisväärset sisemist sümpatomimeetilist aktiivsust, puudub otsene depressiivne toime müokardile, sellel ei ole membraani stabiliseerivat ja lokaalanesteetilist toimet.
Β-adrenoretseptorite blokaad põhjustab südame väljundi vähenemist tervetel inimestel ja südamehaigustega patsientidel. Raske müokardiinfunktsiooniga patsientidel võivad beeta-blokaatorid pärssida sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerivat toimet, mis on vajalik piisava südamefunktsiooni saavutamiseks.
P-adrenoretseptorite blokeerimine bronhides ja bronhides põhjustab hingamisteede resistentsuse suurenemist parasümpaatilise närvisüsteemi mõjul. Selline toime võib olla ohtlik bronhiaalastma ja teiste bronhospastiliste haigustega patsientidele.
Timoloolmaleaadi kasutamine silmatilkade kujul põhjustab kõrgenenud ja normaalse IOP vähenemise, sõltumata glaukoomi olemasolust või puudumisest. Suurenenud IOP on visuaalsete põldude glaukomaatse kadumise peamine riskitegur. Mida kõrgem on IOP, seda suurem on visuaalsete põldude glaukomaatsete kadude tõenäosus ja nägemisnärvi kahjustamine.
Täpne mehhanism IOP vähendamiseks timoloolmaleaadi toimel ei ole paigaldatud. Toonograafia ja fluoromeetria tulemused näitavad, et peamine toimemehhanism võib olla seotud vesilahuse moodustumise vähenemisega. Mõnes uuringus on täheldatud ka veemahu väljavoolu veidi suurenemist. Lisaks on võimalik endogeense β-adrenergilise stimulatsiooni poolt põhjustatud tsüklilise AMP sünteesi suurenemine. Timolooli ei täheldatud vere-oftalmilise barjääri läbilaskvust.
Ravimi Xsalac toime ilmneb esimese tunni jooksul pärast manustamist, maksimaalne toime täheldatakse 6-8 tunni jooksul.Korduval kasutamisel säilib IOP piisav vähenemine 24 tundi pärast manustamist.
Latanoprosti ja timoloolmaleaadi farmakokineetilist koostoimet ei ole kindlaks tehtud, kuigi 1–4 tundi pärast Xalacomi manustamist oli latanoprosthappe kontsentratsioon vesilahuses umbes 2 korda kõrgem kui monoteraapia korral.
Latanoprost, mis on eelravim, tungib hästi läbi sarvkesta, hüdrolüüsudes bioloogiliselt aktiivseks vormiks (happeks). Cmax vesise niiskuse korral saavutatakse 2 tundi pärast paikset manustamist. Latanoprosthappe süsteemne biosaadavus pärast silmatilkade paikset manustamist on 45%.
Vd on 0,16 ± 0,02 l / kg. Happe latanoprost määratakse veevabas niiskuses esimese 4 tunni jooksul ja plasmas - ainult esimese tunni jooksul pärast paikset manustamist. Seondumine plasmavalkudega on 87%.
Latanoprost hüdrolüüsub sarvkesta esteraaside mõjul, moodustades bioloogiliselt aktiivse happe. Süsteemsesse vereringesse sisenev happe latanoprost metaboliseerub peamiselt maksas rasvhapete beetaoksüdeerimise teel, moodustades 1,2-dinori ja 1,2,3,4-tetranori metaboliidid.
Happe latanoprost eritub kiiresti vereplasmast. T1/2 on 17 min. Plasma kliirens on 0,4 l / h / kg. Süsteemne kliirens on ligikaudu 7 ml / min / kg. Metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu: pärast paikset manustamist eritub umbes 88% annusest uriiniga.
Cmax timoloolmaleaadi vesilahuses saavutatakse 1 tunni möödudes. Osa annusest allutatakse süsteemsele imendumisele ja 10-20 minutit pärast ravimi paikset manustamist, 1 tilk igasse silma 1 kord päevas (300 ug / päevas) plasmas saavutatakse Cmax, komponent 1 ng / ml.
Metabolism ja eritumine
Timoloolmaleaat metaboliseerub ulatuslikult maksas. T1/2 Plasma timoloolmaleaat on umbes 6 tundi, metaboliidid ja teatud kogus muutumatul kujul timoloolmaleaati erituvad neerude kaudu.
- hingamisteede reaktiivsed haigused (sealhulgas bronhiaalastma või selle esinemise märge ajaloos);
- raske KOK;
- AV-blokaadi II ja III aste ilma kunstliku südamestimulaatori kontrollita;
- kliiniliselt raske südamepuudulikkus;
- laste ja teismeliste vanus kuni 18 aastat (kasutamise ohutus ja tõhusus ei ole kindlaks määratud);
- ülitundlikkus latanoprosti, timolooli või ravimi abikomponentide suhtes.
Ravimit kasutatakse ettevaatusega põletikulise, neovaskulaarse, nurga sulgemise glaukoomi, avatud nurga glaukoomi ja pseudofakiaga, pigmendilise glaukoomiga (ravimi puuduliku kogemuse puudumise tõttu); apakia, pseudofakia tagumiste läätsekapslite rebendiga; makulaarse ödeemi teadaolevate riskifaktoritega patsientidel (latanoprosti ravi korral kirjeldatakse makulaarse ödeemi juhtumeid, sealhulgas tsüstiidi); herpeetiline keratiit ajaloos; AV-blokaadi I aste (beeta-blokaatorid mõjutavad negatiivselt südame lihaste impulsi aega); perifeersed vereringehäired (näiteks raske Raynaud'i sündroom või Raynaud 'haigus); sarvkestahaigustega patsientidel, sest Ravim võib põhjustada kuiva silma limaskesta.
Xalaci kasutamist patsientidel, kellel on aktiivne herpeetilise keratiidi vorm ja korduv herpetiline keratiit, eriti prostaglandiin F analoogide kasutamisel, tuleb vältida.2α.
KOK-i põdevatel patsientidel tuleb timolooli kasutada ettevaatusega ja ainult juhul, kui ravimi kasutamise potentsiaalne kasu patsiendile ületab riski.
Täiskasvanud (kaasa arvatud eakad patsiendid) - 1 tilk kahjustatud silma (a) 1 kord päevas.
Sarnaselt mistahes silmatilkade kasutamisega on ravimi võimaliku süsteemse toime vähendamiseks vahetult pärast iga tilga tilgutamist soovitatav 2 minutiks vajutada silma sisemise nurgas asuvale alumisele pisipunktile 2 minuti jooksul.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt järgmisele klassifikatsioonile: väga sageli ≥10%, sageli ≥1% ja
http://health.mail.ru/drug/xalacom/